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CCB02

CAS No. : 2100864-57-9

MCE 国际站：CCB02

产品活性：CCB02 是一种选择性的 CPAP-tubulin 相互作用抑制剂，能够与 tubulin 结合，竞争 β-tubulin 的 CPAP 结合位点，IC₅₀ 值为 689 nM，具有高效抗肿瘤活性。CCB02 对其他的蛋白没有抑制作用，包括与细胞周期、中心体相关蛋白，同时对 Aurora A，Plk1，Plk2，CDK2 和 CHK1 的磷酸化状态无作用。

研究领域：Cell Cycle/DNA Damage  |  Cytoskeleton

作用靶点：Microtubule/Tubulin

In Vitro: CCB02 perturbs CPAP PN2-3-tubulin interaction with an IC₅₀ of 0.441 μM in a PN2-3 CPAP-GST pull-down assay.
CCB02 shows no inhibition on the cell cycle- and centrosome-related kinases, or the phosphorylation status of Aurora A, Plk1, Plk2, CDK2, and CHK1.
CCB02 (0.1-15 μM, 72 hours) inhibits the proliferation of cancer cells with extra centrosomes, IC₅₀s are 0.86-2.9 μM.
CCB02 activates spindle assembly checkpoint, induces PCM proteins recruitment to centrosomes, and enhances microtubule nucleation activities of centrosomes.

In Vivo: CCB02 (30 mg/kg, p.o. daily for 24 days) shows potent anti-tumor effect in nude mice bearing subcutaneous human lung (H1975^T790M cells) tumor xenografts.
CCB02 also suppresses MDA-MB-231 cell migration and cuases multipolar mitosis in mouse xenografts.

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