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ORIC-101

CAS No. : 2222344-98-9

MCE 国际站：ORIC-101

产品活性：ORIC-101 是一种有效、选择性的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 拮抗剂，EC₅₀ 值为 5.6 nM。抗癌作用。

研究领域：Immunology/Inflammation  |  Vitamin D Related/Nuclear Receptor

作用靶点：Glucocorticoid Receptor

In Vitro: ORIC-101 shows markedly reduced androgen receptor agonism (EC₅₀, 2500 nM) and CYP2C8 and CYP2C9 inhibition profiles (IC₅₀, >10 μM).
ORIC-101 (1-1000 nM) dose-dependently reduces the expression of n GR-mediated target gene (FKBP5 and GILZ), with IC₅₀s of 17.2 and 21.2 nM, respectively.

In Vivo: ORIC-101 (75 mg/kg, P.O. twice a day for 16-22 days) enhances the anti-tumor activity in combination with gemcitabine and carboplatin in OVCAR5 xenograft tumor in cortisol-treated mice.

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