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PROTAC B-Raf degrader 1

CAS No. : 2364367-27-9

MCE 国际站：PROTAC B-Raf degrader 1

产品活性：PROTAC B-Raf degrader 1 (compound 2) 是基于 Cereblon 配体的一种 B-Raf PROTAC。有抗肿瘤活性。

研究领域：PROTAC  |  MAPK/ERK Pathway

作用靶点：PROTACs  |  Raf

In Vitro: The IC₅₀ values of PROTAC B-Raf degrader 1 (compound 2) towards MCF-7, MDA-MB-231, HepG2, LO2 and B16 cells are 2.7 μM, 21.21 μM, 18.70 μM, 41.11μM and 22.68 μM, respectively.
PROTAC B-Raf degrader 1 (5 or 10 μM) can accelerate the degradation of B-Raf by recruiting ubiquitin-proteasome system, and further affects the expression of Mcl-1, a downstream protein of B-Raf.
MCF-7 cells achieve an apoptosis rate of 76.70% (64.00% early apoptosis, 12.70% late apoptosis) after 24 h incubation of PROTAC B-Raf degrader 1 with the concentration of 20 μM.
PROTAC B-Raf degrader 1 arrests cell cycle at the G2/M phase.

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