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(αR,8aS)-GSK1614343

CAS No. : 1092476-84-0

MCE 国际站：(αR,8aS)-GSK1614343

产品活性：(αR,8aS)-GSK1614343 (compound 18a, d2) 是环化胃促生长素拮抗剂，pIC₅₀ 值为 8.4. (αR,8aS)-GSK1614343 对 hGHSR1a 具有竞争性拮抗作用，平均 pK_b 值为 8.06。

研究领域：GPCR/G Protein

作用靶点：GHSR

In Vitro: (αR,8aS)-GSK1614343 (0.1-1μM) demonstrats a surmountable and competitive antagonism of hGHSR1a with a mean p K_B value of 8.06.

In Vivo: (αR,8aS)-GSK1614343 (10 mg/kg; i.v. once) inhibits GH release induced by exogenous ghrelin administration.
(αR,8aS)-GSK1614343 (i.v. and p.o.) exhibits good oral bioavailability (F=46%), a limited clearance in blood (Cl_b=28 mL/min/kg) and a suitable half-life (5.0 h). In terms of rat brain penetration, a brain to blood AUC _{ratio of 2.2 is observed after p.o. administration of the compound at a dose of 3 mg/kg.
(αR,8aS)-GSK1614343 exhibits a clean profile in terms of inhibition potential for the major human CYP450 isoforms with IC50 value of ≥10 μM.}

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