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MK-0249

CAS No. : 862309-06-6

MCE 国际站：MK-0249

产品活性：MK-0249 (Compound 1) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 histamine H₃ 受体拮抗剂，对人体H₃ 受体的IC₅₀ 值为 1.7 nM。

研究领域：GPCR/G Protein  |  Neuronal Signaling  |  Immunology/Inflammation

作用靶点：Histamine Receptor

In Vitro: MK-0249 (Compound 1) shows very good hepatic clearance values (CLh e 11 mL/min/kg), and is a substrate for rat P-gp but not for human P-gp.
MK-0249 displays potent binding affinity to human, rat, and rhesus H₃ receptors with K_i values of 6.8 ± 1.3 nM, 33 ± 3 nM, and 4.3 ± 1.2 nM, respectively.
MK-0249 shows high intrinsic activity.

In Vivo: MK-0249 (Compound 1) (0-30 mg/kg; p.o.; once) elevates histamine levels in the rat brain in a dose-dependent manner.
MK-0249 (10 mg/kg; p.o.; once) shows markedly higher brain penetrability and a lower plasma Occ90 value in mdr1a (-/-) mice than in mdr1a (+/+) mice.
MK-0249 shows rodent brain permeability and is significantly limited by P-gp mediated efflux in rodents, whereas the extent of P-gp mediated efflux in humans should be very small or negligible.

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