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OSI-930

CAS No. : 728033-96-3

MCE 国际站：OSI-930

产品活性：OSI-930 是 Kit，KDR 和 CSF-1R (c-Fms) 的口服有效选择性抑制剂，IC₅₀ 分别为 80 nM，9 nM 和 15 nM。OSI-930 还适度抑制 Flt-1，c-Raf 和 Lck，并且对 PDGFRα/β，Flt-3 和 Abl 具有较弱的抑制活性。OSI-930 具有抗肿瘤活性。

研究领域：Protein Tyrosine Kinase/RTK  |  Apoptosis

作用靶点：c-Kit  |  VEGFR  |  c-Fms  |  Apoptosis

In Vitro: OSI-930 inhibits cell proliferation in the HMC-1 cell line with IC₅₀ of 14 nM but has no significant effect on the growth of COLO-205 cell line that does not express constitutively active mutant receptor tyrosine kinase.OSI-930 induces apoptosis in HMC-1 cell line with an EC₅₀ value of 34 nM.OSI-930 inactivates purified, recombinant cytochrome P450 3A4 with a K_i of 24 μM in a time- and concentration-dependent manner

In Vivo: OSI-930 (oral gavage; once a day; 38 days; 200 mg/kg) exhibits potent antitumor activity in a broad range of preclinical xenograft models.

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