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BMS-509744

CAS No. : 439575-02-7

MCE 国际站：BMS-509744

产品活性：BMS-509744是有效、选择性的、ATP竞争性的 Itk 激酶抑制剂，IC₅₀值为 19 nM。

研究领域：Protein Tyrosine Kinase/RTK

作用靶点：Itk

In Vitro: BMS-509744 reduces T-cell receptor-induced functions including PLCγ1 tyrosine phosphorylation, calcium mobilization, IL-2 secretion, and T-cell proliferation in vitro in both human and mouse cells. BMS-488516 and BMS-509744 potently inhibit Itk in vitro with IC₅₀ values of 96 and 19 nM, respectively. Both compounds exhibit competitive kinetics with respect to ATP, suggesting that they bind to the ATP binding site of the Itk kinase domain.

In Vivo: BMS-509744 and BMS-488516 suppress the production of IL-2 induced by anti-T-cell receptor antibody administered to mice. BMS-509744 exhibits a 50% inhibitory capacity when dosed at 50 mg/kg, irrespective of the amount of induction antibody. BMS-509744 also significantly diminishes lung inflammation in a mouse model of ovalbumin-induced allergy/asthma.

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