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AZ 12216052

CAS No. : 1290628-31-7

MCE 国际站：AZ 12216052

产品活性：AZ 12216052 是一种 mGluR8 正变结构调节剂，帮助 mGluR8 调节视网膜神经节细胞的信号输入。AZ 12216052 具有抗焦虑作用。

研究领域：GPCR/G Protein  |  Neuronal Signaling

作用靶点：mGluR

In Vitro: mGluR8 may modulates the synaptic inputs to retinal ganglion cells.
AZ 12216052 (10 μM) enhances the peak excitatory currents of ON-, OFF- currents in ON-OFF-ganglion cells, with a dependent way on the intensity of the light stimuli.
AZ 12216052 shows impact of cell differentiation and (0.01-1 μM; 24-48 h) reduces Dox-induced human neuroblastoma SH-SY5Y cell damage partially.
AZ 12216052 stimulates proliferation and attenuates staurosporine (St)- and doxorubicin (Dox)-induced toxicity in UN-SH-SY5Y cells.
AZ12216052 (10 μM) enhances glutamate activity of human mGluR8b receptor expressed in GHEK cells.

In Vivo: AZ 12216052 (10 mg/kg; i.p.; 2 h prior to testing) reduces measures of anxiety, without affecting the velocity of the mice.
AZ12216052 (10 mg/kg; i.p.; single dose) exhibits remaining anxiolytic effects, might involve mGluR4 in mGluR8−/− mice, as the mGluR4 PAM (Positive Allosteric Modulator) VU 0155041 also reduces measures of anxiety in wild-type mice.

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