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IST5-002

CAS No. : 13484-66-7

MCE 国际站：IST5-002

产品活性：IST5-002，一种有效的 Stat5a/b 抑制剂，选择性地抑制 Stat5a/b 的转录活性，IC₅₀ 值分别为 1.5 μM (Stat5a) 和 3.5 μM (Stat5b)。 IST5-002 诱导前列腺癌细胞和慢性粒细胞白血病 (CML) 细胞凋亡 (apoptotic) 和死亡。IST5-002 可用于前列腺癌和慢性粒细胞白血病 (CML) 的研究。

研究领域：JAK/STAT Signaling  |  Stem Cell/Wnt  |  Apoptosis

作用靶点：STAT  |  Apoptosis

In Vitro: IST5-002 (1.5-25 μM, 2 h) inhibits transcriptional activity of Stat5a and Stat5b in a dose-dependent manner.
IST5-002 (0-40 μM, 3 h) inhibits Bcr-Abl-induced Stat5a/b phosphorylation in K562 cells.
IST5-002 (5-100 μM, 2 h) inhibits Stat5a/b phosphorylation in T47D cells, and inhibits dimerization in PC-3 cells.
IST5-002 (5-100 μM, 2 h) suppresses Stat5 nuclear translocation in PC-3 cells, and inhibits DNA binding of Stat5 target genes and COS-7 cells.
IST5-002 (2-50 μM, 48 h) reduces expression of Stat5a/b target genes (Bcl-xL and cyclin D1) in CWR22Rv1 and LNCaP cells.
IST5-002 (3.1-50 μM, 72 h) inhibits cell growth through induction of apoptosis in human prostate cancer cells.
IST5-002 (25-100 μM, 7 days) induces epithelial cell death in patient-derived prostate cancers ex vivo in organ explant cultures.
IST5-002 (5 μM, 24-72h) inhibits Stat5a/b phosphorylation and induces apoptosis of Imatinib (HY-15463)-sensitive and -resistant CML cells.

In Vivo: RORγt inverse agonist 29 (intraperitoneal injection, 25-100 mg/kg, daily for 10 days) inhibits tumor growth in prostate cancer xenograft model.

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