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YM-244769 hydrochloride

CAS No. : 837424-39-2

MCE 国际站：YM-244769 hydrochloride

产品活性：YM-244769 hydrochloride 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 Na⁺/Ca²⁺ 交换体 (NCX) 抑制剂。YM-244769 hydrochloride 优先抑制 NCX3，抑制 NCX 单向向外电流 (Ca²⁺ 进入模式)，IC₅₀ 分别为 18 nM 和 50 nM。YM-244769 hydrochloride 可有效预防缺氧/复氧诱导的 SH-SY5Y 神经元细胞损伤。YM-244769 hydrochloride 还能增加小鼠的尿量和尿液中电解质的排泄。

研究领域：Membrane Transporter/Ion Channel

作用靶点：Na+/Ca2+ Exchanger

In Vitro: YM-244769 (0.003-1 μM) inhibits dose dependently the initial rates of ⁴⁵Ca²⁺ uptake into NCX1, NCX2, and NCX3 transfectants with IC₅₀ values of 68 ± 2.9, 96 ± 3.5, and 18 ± 1.0 nM, respectively.
YM-244769 (0.3 or 1 μM) efficiently protects against the hypoxia/reoxygenation-induced lactate dehydrogenase (LDH) release in SH-SY5Y cells and in LLC-PK₁ cells (1 μM).
YM-244769 possesses reverse mode-selectivity.
YM-244769 (1 and 10 μM) inhibits NCX current (I_NCX) in a concentration- and [Na⁺]_i-dependent manner, the IC₅₀ against the unidirectional outward I_NCX (Ca²⁺ entry mode) is 0.05 μM. The IC₅₀ values against the bidirectional outward and inward I_NCX are similar and approximately 100 nM with a Hill coefficient of about 1.
YM-244769 is trypsin-insensitive.

In Vivo: YM-244769 (0.1-1 mg/kg; p.o.; once) exhibits dose-dependently natriuretic action in mice and significantly increased urinary excretion of Ca²⁺ as well as Ca²⁺/Cr ratio.

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