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ASB14780

CAS No. : 1069046-00-9

MCE 国际站：ASB14780

产品活性：ASB14780 是一类 4- 苯氧衍生物，是胞质磷脂酶 cPLA₂α 抑制剂，IC₅₀ 为 20 nM。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：Phosphatase

In Vitro: ASB14780 shows selectivity to cPLA2α (IC₅₀ =20 nM) over type II sPLA2 (IC₅₀ >10 μM).
ASB14780 (30 min pre-incucation) inhibits cPLA2α in guinea pig whole blood (GWB) and human whole blood (HWB) in a species-derived differences, with IC₅₀s of 0.54 μM and 0.64 μM, respectively, 15 min after being stimulated by 5 μM calcium ionophore A23187.

In Vivo: TPA (tetradecanoyl phorbol acetate) causes acute inflammation with ear, resulting in edema.
ASB14780 (50 mg/kg; p.o.; once) suppresses the increase in the ear thickness elicited by the application of TPA (tetradecanoyl phorbol acetate) in mouse.
ASB14780 (5 mg/kg; 20 mg/kg; p.o.; once daily) attenuates AHR (airway hyperreactivity), and inhibits IAR (immediate asthmatic response) and LAR (late asthmatic response) in a dose-dependent manner.
ASB14780 shows well oral activity of 89.6% in mouse calculated from the ratio of oral administration’s AUC (10 mg/kg; p.o.) and intravenonous administration’s AUC (1 mg/kg; i.v.).
Oral Bioavailabilities and Pharmacokinetic Parameters of ASB14780

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