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Bomedemstat hydrochloride

CAS No. :

MCE 国际站：Bomedemstat hydrochloride

产品活性：Bomedemstat (IMG-7289) hydrochloride 是一种具有口服活性和不可逆的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1) 抑制剂。Bomedemstat hydrochloride 可以增加 H3K4 和 H3K9 的甲基化，然后改变基因表达。Bomedemstat hydrochloride 具有抗癌活性，可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡。

研究领域：Epigenetics  |  Apoptosis

作用靶点：Histone Demethylase  |  Apoptosis

In Vitro: Bomedemstat selectively inhibits proliferation and induces apoptosis of Jak2^V617F cells by concomitantly increasing expression and methylation of p53.
Bomedemstat (50 nM-1 μM; 96 h) enhances survival, induces apoptosis via BCL-XL and PUMA in a TP53-dependent manner, and leads to cell cycle arrest.

In Vivo: Bomedemstat treatment (oral gavage; 45 mg/kg; once daily; 56 d) normalizes or improves blood cell counts, reduces spleen volumes, restores normal splenic architecture, and reduces bone marrow fibrosis.

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