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L-365260 hemihydrate

CAS No. :

MCE 国际站：L-365260 hemihydrate

产品活性：L-365260 hemihydrate 是一种口服有效的和选择性的非肽胃泌素和脑胆囊收缩素受体 (CCK-B) 拮抗剂，其 K_is 值分别为 1.9 nM 和 2.0 nM。L-365260 hemihydrate 以立体选择性和竞争性方式与豚鼠胃胃泌素和脑 CCK 受体相互作用。L-365260 hemihydrate 可增强 Morphine 缓解疼痛的活性，并防止 Morphine 耐受。

研究领域：GPCR/G Protein  |  Neuronal Signaling

作用靶点：Cholecystokinin Receptor

In Vitro: L-365260 hemihydrate exhibits a similar high affinity for brain CCK-B receptors of rats, mice and man, and a lower affinity for gastrin and brain CCK-B (IC₅₀=20-40 nM) receptors in dog tissues.
L-365260 (1 μM) hemihydrate strongly attenuates the CCK8S- and CCK4-mediated depolarization in a different neuron.

In Vivo: L-365260 hemihydrate (0.1-30 mg/kg; p.o.) antagonizes gastrin-stimulated acid secretion in mice (ED₅₀=0.03 mg/kg), rats (ED₅₀=0.9 mg/kg) and guinea pigs (ED₅₀=5.1 mg/kg).
L-365260 hemihydrate (0.01-10 mg/kg; s.c.) enhances analgesia induced by a submaximal dose of Morphine (4 mg/kg) in rats.
L-365260 hemihydrate (0.2 mg/kg; s.c. twice daily for 5 days) significantly prolongs the duration of Morphine analgesia in rats.

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