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VU0422288

CAS No. : 1630936-95-6

MCE 国际站：VU0422288

产品活性：VU0422288 (ML396) 是 III 型 mGlu 受体 (mGlus) 的正变构调节剂。在钙动员试验中，VU0422288 对 mGluR4、mGluR7 和 mGluR8 的 EC₅₀ 值分别为 125 nM、146 nM 和 108 nM。VU0422288 在 Rett 综合症 (RTT) 模型小鼠中，可逆转其情境恐惧记忆、社会认知和呼吸暂停的缺陷。

研究领域：GPCR/G Protein  |  Neuronal Signaling

作用靶点：mGluR

In Vitro: VU0422288 (1 μM; 5 min) enhances 30 μM LSP4-2022-induced reductions in the field excitatory postsynaptic potentials (fEPSPs) slope on Coronal slices containing the hippocampus.
VU0422288 (1 μM; 10 min) can not alter the fEPSP slopes alone, indicating that mGlu7 is not tonically active in Mecp2^-/y slices under stimulation conditions.

In Vivo: VU0422288 (30 mg/kg; i.p.; once daily for 17 days) rescues synaptic plasticity defects and learning and memory phenotypes, reduces the number of apneas in Mecp2^+/- mice, while VU0422288 has no effect in Mecp2^+/+ animals.
VU0422288 (10 mg/kg; i.p.; single dose) exhibis a plasma/brain partitioning coefficient of 1.67 in adult male Sprague-Dawley rats, with predicted unbound brain concentration of about 40 nM.

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