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CAS No. : 1137212-79-3
MCE 国际站:Plogosertib
产品活性:Plogosertib (CYC140) 是一种选择性的、有效的、具有口服活性的 ATP 竞争性的 PLK1 抑制剂 (IC50: 3 nM)。Plogosertib 是一种有抗增殖活性的抗癌剂,可用于多种肿瘤的研究,包括食管癌、胃癌、白血病、非小细胞肺癌、卵巢癌和鳞状细胞癌。
研究领域:Cell Cycle/DNA Damage
作用靶点:Polo-like Kinase (PLK)
In Vitro: Plogosertib (CYC140) selectively inhibits PLK1 (IC50: 3 nM), and is >50 fold more potent against PLK2 and PLK3 (IC50s: 149 nM and 393 nM, respectively).
Plogosertib (0-4 μΜ, 2 h) reduces phosphorylation of the PLK1 substrate, pSer4-nucleophosmin (p-NPM) in KYSE-410 cells.
Plogosertib (100 nM, 24 h) increases in the proportion of mitotic cells, with increased monopolar spindles in HeLa cells.
Plogosertib (72 h) preferentially inhibits cell proliferation in malignant cell lines (IC50s: 14-21 nM), and is less toxic against none-malignant cell lines (IC50: 82 nM).
In Vivo: Plogosertib (CYC140, oral administration, 40 mg/kg, qd 5/2/5) inhibits tumor growth in preclinical xenograft models of acute leukemia and solid tumors.Plogosertib (Coumpond A7, 1 mg/kg, mouse) shows pharmacokinetic parameters: Cmax (453 ng/mL), AUC (377 hr•ng/mL), Cl (2445 mL/h/kg).
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热门产品线:重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 荧光染料 | PROTAC | 同位素标记物 | 寡核苷酸 | 抗体 | 点击化学
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品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领;
• 产品种类涵盖各种重组蛋白,多肽,常用试剂盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色产品,广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目;
• 提供虚拟筛选,离子通道筛选,代谢组学分析检测分析,药物筛选等专业技术服务;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
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• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展,为您提供全球最新的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。