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TAK-441

CAS No. : 1186231-83-3

MCE 国际站：TAK-441

产品活性：TAK-441 是一种高效的 hedgehog (Hh) 信号抑制剂，具有口服活性，其 IC₅₀值为 4.4 nM。TAK-441 具有较强的抗肿瘤活性。

研究领域：Stem Cell/Wnt

作用靶点：Hedgehog

In Vitro: TAK-441 (compound 11d) (0.03–1000 nM, 48 h) has potent activity in the Gli-luc reporter with an IC₅₀ value of 4.4 nM and good solubility.
TAK-441 (0.03–1000 nM, 48 h) inhibits Gli1 mRNA with IC₅₀ values of 0.0457 and 0.113 mg/ml in the tumor and skin, respectively.
TAK-441 (0.5-500 nM, 48-72 h) does not affect androgen withdrawal-induced Shh up-regulation or viability of LNCaP cells.
TAK-441 (0.5-500 nM, 48-72 h) leads to delayed castration-resistant progression of LNCaP xenografts by disrupting paracrine Hh signaling with the tumor stroma.

In Vivo: TAK-441 (compound 11d) (oral; 10 mg/kg, 100 mg/kg) has favorable exposure and good oral absorption in BALB/c-nu/nu mice.
TAK-441 (oral, 1 and 25 mg/kg, QD for 14 days) has strong antitumor activity and can achieve dose-dependent plasma and tumor concentrations by improving the solubility of TAK-441 in Ptc1^+/-p53^-/- mice bearing medulloblastoma allografts.
TAK-441 (iv, 1 mg/kg; po, 10 mg/kg) is able to achieve sufficient exposure following oral administration in rats and dogs.
TAK-441 (oral; 1, 10, and 25 mg/kg) shows dose-dependent antitumor activity in xenografted mice, the IC₅₀ value for the tumor growth inhibition is 0.075 mg/ml.
Pharmacokinetic Parameters of TAK-441 in BALB/c-nu/nu mice (oral and Alzet infusion administration; 100 mg/kg; single).

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