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C-021

CAS No. : 864289-85-0

MCE 国际站：C-021

产品活性：C-021 是有效的 CC 趋化因子受体 4 (CCR4) 拮抗剂。C-021 有效抑制人和小鼠的功能趋化性，IC₅₀ 分别为 140 nM 和 39 nM。C-021 以 IC₅₀ 为 18 nM 来有效阻止人 CCL22 衍生的 [³⁵S]GTPγS 与受体结合。

研究领域：GPCR/G Protein  |  Immunology/Inflammation

作用靶点：CCR

In Vitro: The in vitro oxidative metabolic stability of C-021 (Compound 1b) is evaluated by measuring the rate of drug consumption in human liver microsomes (HML), thus providing intrinsic clearance values (CLint). C-021 exhibits CL_int value of 17,377 mL/h/kg.

In Vivo: The potency of C-021 (Compound 1b) is evident after subcutaneous administration in the murine oxazolone-induced contact hypersensitivity test, a known model of acute skin inflammation. When C-021 is administered orally, however, very little inhibition is observed.
C-021 (1 mg/kg; i.p.; daily; for 3 days) significantly less microgliosis in acute liver failuremice.

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