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PD 168368

CAS No. : 204066-82-0

MCE 国际站：PD 168368

产品活性：PD 168368 是一种有效的、竞争性的选择性神经调节蛋白 B 受体 (NMB-R) 拮抗剂，K_i 为 15-45 nM。 PD 168368 是神经调节素 B 受体（NMBR; IC₅₀=96 nM）和胃泌素释放肽受体 (GRPR; IC₅₀=3500 nM)）的双重拮抗剂。PD 168368 还是一种 FPR1/FPR2/FPR3 的混合激动剂，EC₅₀ 分别为 0.57、0.24 和 2.7 nM。

研究领域：GPCR/G Protein

作用靶点：Bombesin Receptor

In Vitro: PD 168368 (PD168368) is highly active and stimulated [Ca²⁺]_I release in human neutrophils with EC₅₀ values in the nanomolar range.
PD 168368 (PD168368) suppresses migration and invasion of the human breast cancer cell line MDA-MB-231. PD 168368 reduces epithelial-mesenchymal transition (EMT) of breast cancer cells by E-cadherin upregulation and vimentin downregulation. PD 168368 (5 μM) inhibits migration and invasiveness in breast cancer cells.
PD 168368 (10 μM) suppresses the activation of mTOR/p70S6K/4EBP1 and AKT/GSK-3β pathways in breast cancer cells.

In Vivo: PD 168368 (PD168368) potently inhibits in vivo metastasis of breast cancer. PD 168368 (1.2 mg/kg; intraperitoneal injection for 30 days) inhibits metastasis of breast cancer in mice.

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