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MS37452

CAS No. : 423748-02-1

MCE 国际站：MS37452

产品活性：MS37452 是一种有效的 CBX7 chromodomain 与 H3K27me3 结合的抑制剂，K_d 为 27.7 μM。MS37452 可以通过置换 CBX7 与前列腺癌细胞中 INK4A/ARF 基因座的结合来抑制多梳抑制复合物靶基因 p16/CDKN2A 的转录。

研究领域：Epigenetics

作用靶点：Histone Methyltransferase

In Vitro: MS37452 (125-500 μM; 12 hours) significantly increases INK4A/ARF transcript levels up to 25% and 60% for 250 μM and 500 μM, respectively, as compared to the DMSO control.
MS37452 (250 μM; 2 hours) treats human PC3 prostate cancer cells for 2 hours reducing CBX7 occupancy across the INK4A/ARF locus.
MS37452 (200 µM; 5 days) combined with doxorubicin results in consistently decreased cell viability compared to DMSO treated and single drug treatment.
MS37452 (200 µM; 5 days), which is a CBX7 chromodomain inhibitor (CBX7i), in combination with doxorubicin is a novel therapeutic strategy.

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