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GSK-114

CAS No. : 1301761-96-5

MCE 国际站：GSK-114

产品活性：GSK-114 是一种高选择性的，具有口服活性的 TNNI3K 抑制剂 (IC₅₀= 25 nM)。GSK-114 对 TNNI3K 的选择性是 B-Raf 激酶的 40 倍 (IC₅₀= 1 µM)。TNNI3K (又称 CARK) 是酪氨酸样激酶家族的成员，在心脏组织中选择性表达。

研究领域：Others

作用靶点：Others

In Vitro: At a concentration of 1 µM, GSK114 demonstrated an affinity for seven other kinases: ACK1, B-Raf, GAK, MEK5, PDGFRB, STK36, and ZAK.

In Vivo: GSK-114 affords the best balance of specificity and pharmacokinetics, demonstrating useful oral exposure (poDNAUC=0.18, C_max=130 ng/ml @ 2 mg/kg, t_1/2=3.6 hr, rat F_u=20.2%).

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