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MRTX0902

CAS No. : 2654743-22-1

MCE 国际站：MRTX0902

产品活性：MRTX0902 是一种口服有效的 SOS1 的抑制剂，IC₅₀ 为 46 nM。

研究领域：GPCR/G Protein

作用靶点：Ras

In Vitro: MRTX0902 (compound 32) (1 μM; 0, 2, 4, 8, 15, and 30 minutes) shows a moderate Cl_int value of 195 mL/min/kg in human liver microsome and a low lipophilicity with cLogP of 3.4.
MRTX0902 displays high selectivity on SOS1 (K_i=2 nM) over SOS2 and EGFR (both K_i values >10,000 nM), MRTX0902 inhibits MKN1 cells with an IC₅₀ value of 29 nM.

In Vivo: MRTX0902 (compound 32) (25, 50 mg/kg; p.o.; twice daily; 25 d) shows anti-tumor effect in mouse model and results tumor regression.
MRTX0902 (1-3 mg/kg for i.v. or 10-30 mg/kg for p.o.; single dose) exhibits good brain penetrance, low clearance, and high bioavailability.
PK Parameters for MRTX0902 across Species

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