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PKUMDL-WQ-2101

CAS No. : 304481-72-9

MCE 国际站：PKUMDL-WQ-2101

产品活性：PKUMDL-WQ-2101 是一种非 NAD⁺ 竞争性变构磷酸甘油酸脱氢酶 (PHGDH) 抑制剂，IC₅₀ 为 34.8 μM。PKUMDL-WQ-2101 具有抗肿瘤活性。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：Phosphoglycerate Dehydrogenase (PHGDH)

In Vitro: PKUMDL-WQ-2101 (72 hours) shows dose-dependent suppression effects on the cell viability at micromolar concentrations, with good selectivity for PHGDH amplified breast cancer cell lines. The antitumor activities of PKUMDL-WQ-2101 in the two PHGDH amplified breast cancer cell lines (MDA-MB-468 and HCC70) are 7.70 μM and 10.8 μM, respectively.
PKUMDL-WQ-2101 (2.5-40 μM; 24 hours) causes cell cycle arrest in MDA-MB-468 cells.
PKUMDL-WQ-2101 (37 μM; 24 hours) decreases de novo serine synthesis and metabolism downstream of the serine synthesis pathway, with effects comparable to PHGDH genetic deletion.

In Vivo: PKUMDL-WQ-2101 (5-20 mg/kg; i.p; daily; for 30 days) exhibits substantial inhibitory effects on MDA-MB-468 xenografts.

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