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CLK8

CAS No. : 898920-65-5

MCE 国际站：CLK8

产品活性：CLK8 是一种有效且特异性的 CLOCK 抑制剂，可以破坏 CLOCK 和 BMAL1 之间的相互作用并干扰 CLOCK 的核转位。CLK8 可用于研究与昼夜节律减弱相关的疾病。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：Cryptochrome

In Vitro: CLK8 (10-40 μM; 4-6 d) enhances the amplitude of the Bmal1-dLuc signal in U2OS and NIH 3T3 cells in a dose-dependent manner with no period change.
CLK8 (10-40 μM) reduces BMAL1-CLOCK interaction, whereas the interaction between CLOCK-F80A, K220A and BMAL1 is not affected in HEK293T cells.
CLK8 (20 μM; 2 d) reduces nuclear localization of CLOCK in U2OS cells.

In Vivo: CLK8 (25 mg/kg; a single i.p.) decreases CLOCK levels in whole cell lysates of the mouse livers, whereas the levels of BMAL1 and CRY1 are unaltered.
CLK8 (5-1000 mg/kg; i.p.) exhibits no mortality or clinical signs (dyspnea, hyporeflexia, reduced locomotor activity, piloerection, hunched posture, and corneal opacity) at the doses of 5 and 25 mg/kg.

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