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GSK761

CAS No. :

MCE 国际站：GSK761

产品活性：GSK761 是 Sp 140 核体蛋白 (SP140) 的选择性抑制剂，IC₅₀ 值为 77.79 nM。GSK761 减少了单核细胞向炎性巨噬细胞的分化和脂多糖 (LPS) 诱导的炎症激活。GSK761 通过抑制 SP140 诱导了 CD206⁺ 调节巨噬细胞的产生。

研究领域：Epigenetics

作用靶点：Epigenetic Reader Domain

In Vitro: GSK761 combines with SP140 in HuT78 cells and HEK293 cells transfected with Halo-tagged SP140.
GSK761 (0.01-1.11 µM; 1 h) reduces the inflammatory activation and down-regulates the expression of TNF, IL-6, IL-12p70, IL-1β, IL-8, IL-10 pro-inflammatory cytokines in M1 polarized macrophages.
GSK761 (0.04 µM; 4 h) significantly decreases the expression of TNF, IL6 and IL10 in CD14⁺ mucosal macrophages.

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