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JNJ-54717793

CAS No. : 1628843-99-1

MCE 国际站：JNJ-54717793

产品活性：JNJ-54717793 作为脑渗透剂，是一种具有口服活性、选择性和高亲和力的 orexin-1 receptor (OX1R) 拮抗剂(血浆EC₅₀=85 ng/mL)。JNJ-54717793 的 hOX1R 和 hOX2R K_i值分别为 16 nM 和 700 nM。JNJ-54717793 是焦虑症的有效化合物。

研究领域：GPCR/G Protein  |  Neuronal Signaling

作用靶点：Orexin Receptor (OX Receptor)

In Vivo: JNJ-5471779 (30 mg/kg; p.o.; 6 hours) significantly reduces the latency for rapid eye movement (REM) sleep and prolongs the time spent in REM sleep.
JNJ-5471779 (3~30 mg/kg; p.o.) attenuates bradycardia responses.
JNJ-5471779 (5mg/kg; p.o.) shows low clearance.

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