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CYM-5520

CAS No. : 1449747-00-5

MCE 国际站：CYM-5520

产品活性：CYM-5520 是一种选择性的变构鞘氨醇 1-磷酸受体 2 (S1PR2) 激动剂，EC₅₀ 为 480 nM。CYM-5520 不激活 S1PR1、S1PR3、S1PR4 和 S1PR5 受体。CYM-5520 可以在 S1PR2 受体中与 S1P 结合。CYM-5520 可用于骨质疏松症研究。

研究领域：GPCR/G Protein

作用靶点：LPL Receptor

In Vitro: CYM-5520 (EC₅₀ of 1.6 μM) is a full agonist for wild type S1PR2. Stimulation of cells expressing the triple mutant S1PR2 with S1P does not elicit a rise in luciferase activity, whereas the CYM-5520 is an agonist with an EC₅₀ of 1.5 μM.

In Vivo: CYM-5520 (10 mg/kg; i.p.; 5 consecutive days per week; for 6 weeks) treatment clearly increases long bone and vertebral bone mass in osteopenic ovariectomized mice. CYM-5520 also increases osteoblast number, osteoid surface and alkaline phosphatase, and plasma concentrations of the osteoanabolic marker procollagen I C-terminal propeptide are also elevated.

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