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DH97

CAS No. : 220339-00-4

MCE 国际站：DH97

产品活性：DH97 是一种有效和选择性的 MT₂ 褪黑激素受体拮抗剂，对人 MT₂ 的 pK_i 为 8.03。DH97 对人 MT2 的选择性比人 mt₁ 和非洲爪蟾 mel_1c 受体亚型高 89 倍和 229 倍。DH97 可以抑制褪黑激素诱导的电诱发反应增强。

研究领域：GPCR/G Protein  |  Neuronal Signaling

作用靶点：Melatonin Receptor

In Vitro: DH97 (compound 9) (0.1-100 μM; 2 h) antagonizes pigment aggregation induced by melatonin (10 nM) in Xenopus laevis melanophores.
DH97 has no agonist activity at concentrations up to 100 µM.
DH97 (60 nM) significantly alteres the potency of melatonin in the rat tail artery at low concentrations of the MT2 selective ligands, with a pEC₅₀ of 8.83.
DH97 (5 μM) causes a significant rightward displacement of the vasoconstrictor effect of melatonin at concentrations non-selective for mt1 and MT₂ receptors.

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