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GSK-872 hydrochloride

CAS No. : 2703752-81-0

MCE 国际站：GSK-872 hydrochloride

产品活性：GSK-872 hydrochloride 是 RIPK3 抑制剂，高亲和力结合 RIP3 激酶结构域，IC₅₀为1.8 nM，并抑制激酶活性，IC₅₀为1.3 nM。GSK-872 hydrochloride 降低 RIPK3 介导的坏死 (necroptosis) 和随后的 HMGB1 的细胞质易位和表达，并改善早期脑损伤中的脑水肿和神经功能缺损。

研究领域：Apoptosis

作用靶点：RIP kinase

In Vitro: GSK-872 hydrochloride (0.01-3 μM; 24 hours) blocks TNF-induced necroptosis in human HT-29 cells in a concentration-dependent manner.

In Vivo: GSK-872 hydrochloride (25 mM; intracerebroventricular injection) can attenuate brain edema and improve neurological function following subarachnoid hemorrhage (SAH) and reduce the number of necrotic cells. GSK-872 hydrochloride can also decrease the protein levels of RIPK3 and MLKL, and cytoplasmic translocation and expression of HMGB1, an important pro-inflammatory protein.

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