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Seladelpar sodium salt

CAS No. :

MCE 国际站：Seladelpar sodium salt

产品活性：Seladelpar sodium salt (MBX-8025) 是一种具有口服活性的、选择性的 PPARδ 激动剂，EC₅₀ 值为 2 nM。它对 PPARδ 的选择性分别是对 PPARα 和 PPARγ 的 750 和 2500 多倍。

研究领域：Cell Cycle/DNA Damage  |  Vitamin D Related/Nuclear Receptor

作用靶点：PPAR

In Vitro: MBX-8025 is an orally active, potent (EC₅₀=2 nM), and specific (750-fold and 2500-fold compared with PPARα or PPARγ receptors, respectively) PPARδ agonist being developed as a lipid-altering agent.

In Vivo: In atherogenic diet-fed Wt mice, administration of Seladelpar sodium salt reduces body weight by ~18% (P<0.05). In contrast, Seladelpar sodium salt produces minimal effect on body weight in atherogenic diet-fed foz/foz mice. Seladelpar sodium salt lowers serum alanine aminotransferase (ALT) levels in foz/foz mice (P<0.05) and similarly (but not significantly) in Wt mice. Seladelpar sodium salt normalizes serum cholesterol and decreases triglycerides in both genotypes (P<0.05). Seladelpar sodium salt abolishes hepatocyte ballooning (P<0.05) and decreases the nonalcoholic fatty liver disease (NAFLD) activity score by ~50%. Seladelpar sodium salt also significantly reduces sirius red-positive areas in foz/foz mice (P<0.05).

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