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Gemigliptin

CAS No. : 911637-19-9

MCE 国际站：Gemigliptin

产品活性：Gemigliptin (LC15-0444) 是一种高度选择性的，可逆的，竞争性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂，对人重组 DPP-4 作用的 IC₅₀ 值为 10.3 nM。Gemigliptin 具有很强的抗糖基化特性。Gemigliptin 可用于晚期糖基化终产物 (AGE) 相关的糖尿病并发症的研究。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：Dipeptidyl Peptidase

In Vitro: Gemigliptin dose-dependently inhibits the formation of AGE-BSA with IC₅₀ of 11.69 mM.
Gemigliptin dose-dependently suppressed the cross-linking of preformed AGE-BSA with rat tail tendon collagen with an IC₅₀ of 1.39 mM.
Gemigliptin is a competitive inhibitor with a K_i of 7.25 nM.

In Vivo: Gemigliptin (100 mg/kg; i.g.; daily; for 12 weeks) inhibits AGEs formation and AGE cross-links in vivo.
Gemigliptin dose-dependently inhibits plasma DPP-4 activity in rats, dogs, and monkeys.

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