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BRD4 degrader AT1

CAS No. : 2098836-45-2

MCE 国际站：BRD4 degrader AT1

产品活性：BRD4 degrader AT1 是由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC，具有Brd4高度选择性，在细胞中对 Brd4^BD2 的 K_d 值为 44 nM。

研究领域：PROTAC  |  Epigenetics

作用靶点：PROTACs  |  Epigenetic Reader Domain

In Vitro: BRD4 degrader AT1 is a highly selective Brd4 degrader, with a K_d of 44 nM, for Brd4^BD2 in cells. BRD4 degrader AT1 also shows K_ds of 38.8 nM for a mutant Brd4^BD2 (QVK), 111 ± 14 nM for Brd2^BD1, 94 ± 9 nM for Brd2^BD2, 35 ± 3 nM for Brd3^BD1, 39 ± 8 nM for Brd3^BD2, 75 ± 23 nM for Brd4^BD1 and 35 ± 4 nM for a Brd2^BD1 mutant (KEA). BRD4 degrader AT1 (1-3 μM) causes remarkable Brd4-selective depletion and has no or little activity against Brd2 and Brd3.

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