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Tapinarof

CAS No. : 79338-84-4

MCE 国际站：Tapinarof

产品活性：Tapinarof (WBI-1001) 是一种天然的芳烃受体 (AhR) 激动剂，EC₅₀ 为 13 nM。Tapinarof 可消除小鼠皮肤炎症。

研究领域：Immunology/Inflammation

作用靶点：Aryl Hydrocarbon Receptor

In Vitro: Tapinarof activates the AhR pathway through direct binding. Tapinarof dose-dependently induces nuclear translocation of AhR in immortalized keratinocytes (HaCaT) (EC₅₀=0.16 nM).

In Vivo: Tapinarof acts through AhR to reduce inflammation in IMQ-treated mice. AhR-sufficient mice on a C57Bl/6 background exhibit a reduced clinical score after treatment with Tapinarof or 6-formylindolo(3,2-b)carbazole (FICZ). In contrast, AhR KO mice do not respond to the anti-inflammatory effects of Tapinarof. FICZ is used as a comparator in these studies and yields similar results, with dramatically reduced inflammatory responses in wild-type, but not AhR KO mice.

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