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GSK3179106

CAS No. : 1627856-64-7

MCE 国际站：GSK3179106

产品活性：GSK3179106 是一种具有口服活性的，选择性的 RET 激酶抑制剂，对人和大鼠 RET 的 IC₅₀ 分别为 0.4 nM 和 0.2 nM。GSK3179106 通过减轻炎症后和应激引起的内脏超敏反应而具有用于肠易激综合征 (IBS) 的潜力。

研究领域：Protein Tyrosine Kinase/RTK

作用靶点：RET

In Vitro: GSK3179106 (10 nM-100 µM; 8 days for TT cells, 3 days for SK-N-AS and A549 cells) inhibits the proliferation of the RET-dependent TT cell line with a mean IC₅₀ value of 25.5 nM however has no effect on the proliferation of the RET-independent SK-NAS and A549 cell lines (mean IC₅₀>10 µM and IC₃₀>17 µM, respectively).
GSK3179106 inhibits RET phosphorylation in SK-N-AS cells and TT cells with mean IC₅₀s of 4.6 nM and 11.1 nM, respectively.

In Vivo: GSK3179106 (3 or 10 mg/kg; orally; for 3.5 days BID) reduces the visceromotor response (VMR) in comparison to rats given an acetic acid enema and dosed with vehicle.

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