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Cyclosporin H

CAS No. : 83602-39-5

MCE 国际站：Cyclosporin H

产品活性：Cyclosporin H 是 FPR-1 (甲酰肽受体 1) 的选择性强效抑制剂。Cyclosporin H 是一种病毒转导 (viral transduction) 增强剂，可使人脐带血来源的造血干细胞和祖细胞 (HSPCs) 中慢病毒转导增强 10 倍。Cyclosporin H 与雷帕霉素 (HY-10219) 或前列腺素 E2 (HY-101952) 联合使用时表现出累加效应。Cyclosporin H 缺乏 Cyclosporin A 具有的免疫抑制活性。

研究领域：GPCR/G Protein

作用靶点：Formyl Peptide Receptor (FPR)

In Vitro: The cyclic undecapeptide, cyclosporin H, is a potent inhibitor of formyl-Met-Leu-Phe (FMLP)-induced superoxide anion (O2-) formation in human neutrophils. Cyclosporin H inhibits FMLP binding in HL-60 membranes with a K_i of 0.1 μM. Cyclosporin H inhibits activation by FMLP of high affinity GTPase (the enzymatic activity of alpha-subunits of heterotrimeric regulatory guanine nucleotide-binding proteins) in HL-60 membranes with a K_i of 0.79 μM. Cyclosporin H inhibits the stimulatory effects of FMLP on cytosolic Ca²⁺ concentration ([Ca²⁺]i), O2- formation, and beta-glucuronidase release with K_i values of 0.08, 0.24, and 0.45 μM, respectively.

In Vivo: Cyclosporin H (5 mg/kg; i.p.; before LPS or HCl challenge) attenuats lung injury induced by LPS or HCl (a lung injurymodel).

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