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AF12198

CAS No. : 185413-30-3

MCE 国际站：AF12198

产品活性：AF12198 是针对人类I型白介素-1 受体 (IL1R1) (IC₅₀=8 nM) 的有效，选择性和特异性肽拮抗剂，但不是针对人类 II 型受体 (IC₅₀=6.7 µM) 或鼠 I 型受体 (IC₅₀>200 µM)。AF12198 抑制 IL-1 诱导的 IL-8 产生 (IC₅₀=25 nM) 和 IL-1诱导的细胞间粘附分子 1 (ICAM-1) 表达 (IC₅₀=9 nM)。AF12198 具有抗炎活性，并在体内阻断了对 IL-1 的反应。

研究领域：Immunology/Inflammation

作用靶点：Interleukin Related

In Vitro: AF12198 competes for binding of ¹²⁵I-IL-1α with an IC₅₀ of 8.0 nM, nearly equal to that of IL-1ra, IC₅₀ of 4.0 nM for the type I receptor.
AF12198 (0-5 ng; 8 hours) inhibits IL-6 induction with an IC₅₀ of 15 μM whereas IL-1ra inhibits with an IC₅₀ of 2 nM in heparinized human primate blood. Meanwhile, With blood from cynomolgus monkeys, the IC₅₀ values are 17 μM for AF12198 and 30 nM for IL-1ra. Additionally, AF12198 or IL-1RA alone does not induce IL-6 in blood from either humans or cynomolgus monkeys.

In Vivo: AF12198 (intravenous infusion; 16 mg/kg; 30 min before LPS intravenous injection) significantly attenuates the increase in lung MPO activity induced by LPS in acute lung inflammation and it reduces the lung microvascular leakage from rats inflamed with LPS at the 4 h (32.6%), 12 h (50.1%) and 24 h (65.3%) after LPS.

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