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CYN 154806

CAS No. : 183658-72-2

MCE 国际站：CYN 154806

产品活性：CYN 154806 是一种环状八肽，是一种强效的，选择性生长抑素 sst2 受体的拮抗剂，其对人重组 sst2、sst1、sst3、sst4 和sst5 受体的 pIC₅₀ 值分别为 8.58、5.41、6.07、5.76 和 6.48。

研究领域：GPCR/G Protein  |  Neuronal Signaling

作用靶点：Somatostatin Receptor

In Vitro: CYN 154806 inhibits SRIF-induced increases in extracellular acidification (EAR) in CHO-K1 cells expressing human sst2 receptors (pKB 7.92). CYN 154806 also blocks SRIF-induced increases [35S]-GTPγS binding in CHO-K1 cell membranes expressing human sst2 receptors as well as rat sst2(a) and rat sst2(b) receptors (pKB 7.81, 7.68 and 7.96, respectively).

In Vivo: CYN 154806 (0.1 mg/kg; i.p.; 20 min before the administration of carbachol (CCh) (30 μg/kg) in M4 KO mice) dose-dependently and significantly reverses the decreases acid response to CCh in M4 but not M3 KO mice.

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