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Radicicol

CAS No. : 12772-57-5

MCE 国际站：Radicicol

产品活性：Radicicol 是一种 Hsp90 抑制剂，导致蛋白酶体降解，IC₅₀ <1 μM。Radicicol 抑制 PDK，IC₅₀ 为 230 μM (PDK1) 和 400 μM (PDK3)。Radicicol 也是一种抗真菌和抗疟疾的抗生素，通过靶向恶性疟原虫的拓扑异构酶 VIB 破坏线粒体复制。Radicicol 还抑制脂肪团和肥胖相关蛋白 (FTO)，IC₅₀ 为 16.04 μM。

研究领域：Cell Cycle/DNA Damage  |  Metabolic Enzyme/Protease  |  Anti-infection

作用靶点：HSP  |  Bacterial  |  Antibiotic  |  Parasite

结构分类：抗生素  |  疾病研究  |  抗真菌  |  抗生素  |  疾病研究  |  抗虫  |  酚类  |  多酚类  |  抗生素  |  大环内脂类  |  结构分类

In Vitro: Radicicol (1 μM or 100 μM) inhibits the activities of Hsp90 and Topo VI by blocking ATP binding.
Radicicol (100 μM; 10 min) binds to ATP-binding site in the C-terminal domain of PDK3 and prevents maturation of Hsp90 clients.
Radicicol (0.25-18 μM; 48 h) inhibits P. falciparum 3D7 growth with an IC₅₀ value of 8.563 μM, and (8 μM; 50 h) delays the schizont-to-ring transition.
Radicicol (1.5 μM; 40 h) suppresses mitochondrial DNA replication without affecting nuclear and apicoplast genomes.
Radicicol (0.001-5 μM; 72 h) induces myoblast differentiation with the myoblast toxicity concentration of 0.1 μM.

In Vivo: Radicicol (20 mg/kg or 60 mg/kg; i.p.; twice dosages; 1 h before and after) has renoprotection effect, and ameliorates renal ischemia reperfusion (I/R) injury and increases renal HSP70 mRNA and protein in renal injury mice.
Radicicol (0.05 mg/20 g; s.c.; single dose) enhances the regeneration of skeletal muscle injured by crotoxin via decrease of NF-kB activation.

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