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Garcinol

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：山竹子素

Catalog_No：HY-107569

CAS：78824-30-3

产品活性：Garcinol 是一种从印度藤黄提取的聚异戊二烯基二苯甲酮，对乙酰胆碱酯酶 (AChE) 和丁酰胆碱酯酶 (BChE) 具有抗胆碱酯酶的特性，IC₅₀ 分别为 0.66 µM 和 7.39 µM。Garcinol 还抑制组蛋白乙酰转移酶 (HATs, IC₅₀=7 μM) 和 p300/CPB 相关因子 (PCAF, IC₅₀=5 μM)。Garcinol 具有抗炎和抗癌活性。

存储条件：-20°C, sealed storage, away from moisture

生物活性：Garcinol 是一种从Garcinia indica 中提取的聚异戊二烯化二苯甲酮，对乙酰胆碱酯酶 (AChE) 和丁酰胆碱酯酶 (BChE) 具有抗胆碱酯酶特性，与 IC₅₀ 分别为 0.66 μM 和 7.39 μM^[1]。 Garcinol 还抑制组蛋白乙酰转移酶（HATs，IC₅₀= 7 μM）和p300/CPB-相关因子（PCAF，IC₅₀ = 5 μM）。 Garcinol 具有抗炎和抗癌活性^[2]。 IC50 和目标：IC50：0.66 μM (AChE)； 7.39 μM (BChE)^[1]； 7 μM（帽子）； 5 μM (PCAF) ^[2] 在体外： Garcinol（10-50 μM；24-72 小时）可以抑制两种细胞的增殖以时间和剂量依赖性方式测试的 HNSCC 细胞系（CAL27 和 UMSCC1）^[3]。
Garcinol（10-50 μM；24-72 小时）诱导 HNSCC 细胞凋亡^[3]。
Garcinol（50 μM；1-6 小时）以时间依赖性方式抑制组成型 IκBα 的磷酸化和降解^[3]。
体内： Garcinol（ip；1 和 2 mg/kg；每周 5 次，连续 4 周）显着抑制肿瘤生长 ^[3].

体外：Garcinol（10-50 µM；24-72 小时）可以时间和剂量依赖性方式抑制所测试的两种 HNSCC 细胞系（CAL27 和 UMSCC1）的增殖^[3]。
Garcinol（10-50 µM；24-72 小时）诱导 HNSCC 细胞凋亡^[3]。
Garcinol（50 µM；1-6 小时）以时间依赖性方式抑制组成型 IκBα 的磷酸化和降解^[3]。

体内：Garcinol（ip；1 和 2 mg/kg；每周 5 次，连续 4 周）显着抑制肿瘤生长^[3]。

参考文献：

Lenta BN, et al. Leishmanicidal and cholinesterase inhibiting activities of phenolic compounds from Allanblackia monticola and Symphonia globulifera. Molecules. 2007 Jul 20;12(8):1548-57.

Ciochina R, et al. Polycyclic polyprenylated acylphloroglucinols. Chem Rev. 2006 Sep;106(9):3963-86.

Li F, et al. Garcinol, a polyisoprenylated benzophenone modulates multiple proinflammatory signalingcascades leading to the suppression of growth and survival of head and neck carcinoma. Cancer Prev Res (Phila). 2013 Aug;6(8):843-54.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。