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Amphotericin B

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：两性霉素B

Catalog_No：HY-B0221

CAS：1397-89-3

产品活性：Amphotericin B是针对多种真菌病原体的多烯抗真菌 (fungal) 剂。 它与麦角甾醇不可逆地结合，导致膜完整性破坏并最终导致细胞死亡。

存储条件：4°C, protect from light

生物活性：Amphotericin B 是一种多烯抗真菌剂，可对抗多种真菌 病原体。它与麦角固醇不可逆地结合，导致膜完整性破坏并最终导致细胞死亡。 IC50 和目标：真菌^[1] 体外： 两性霉素 B 的给药受到输液相关毒性的限制，包括发烧和发冷，影响假设是由先天免疫细胞产生促炎细胞因子引起的。两性霉素 B 诱导表达 TLR2 和 CD14 的细胞的信号转导和炎性细胞因子释放^[1]。两性霉素 B 与胆固醇（哺乳动物细胞膜的主要甾醇）相互作用，因此由于其相对较高的毒性而限制了两性霉素 B 的用途。两性霉素 B 在亚相^[2] 中以前胶束或高度聚集状态分散。当形成可渗透小阳离子和阴离子的水孔时，两性霉素 B 仅杀死单细胞利什曼原虫前鞭毛体 (LP)。两性霉素 B (0.1 mM) 诱导极化电位，表明悬浮在等渗蔗糖溶液中的载有 KCl 的脂质体中存在 K⁺ 泄漏。两性霉素 B (0.05 mM) 表现出负膜电位几乎完全崩溃，表明 Na⁺ 进入细胞^[3]。 体内两性霉素 B 在仓鼠痒病模型中导致孵育时间延长并减少 PrPSc 积累。两性霉素 B 显着降低患有传染性亚急性海绵状脑病 (TSSE) 小鼠的 PrPSc 水平^[4]。两性霉素 B 对恶性疟原虫有直接作用，并影响受感染红细胞的红斑变性、寄生虫血症和小鼠疟疾中的宿主存活。两性霉素 B 倾向于延缓寄生虫血症的增加，显着延缓伯氏疟原虫感染小鼠的宿主死亡^[5]。

体外：两性霉素 B 的给药受到输液相关毒性的限制，包括发烧和发冷，这种效应被认为是由先天免疫细胞产生促炎细胞因子引起的。两性霉素 B 诱导表达 TLR2 和 CD14 的细胞的信号转导和炎性细胞因子释放^[1]。两性霉素 B 与胆固醇（哺乳动物细胞膜的主要甾醇）相互作用，因此由于其相对较高的毒性而限制了两性霉素 B 的用途。两性霉素 B 在亚相^[2] 中以前胶束或高度聚集状态分散。当形成可渗透小阳离子和阴离子的水孔时，两性霉素 B 仅杀死单细胞利什曼原虫前鞭毛体 (LP)。两性霉素 B (0.1 mM) 诱导极化电位，表明悬浮在等渗蔗糖溶液中的载有 KCl 的脂质体中存在 K⁺ 泄漏。两性霉素 B (0.05 mM) 表现出负膜电位几乎完全崩溃，表明 Na⁺ 进入细胞^[3]。

体内：两性霉素 B 导致仓鼠痒病模型中孵育时间的延长和 PrPSc 积累的减少。两性霉素 B 显着降低患有传染性亚急性海绵状脑病 (TSSE) 小鼠的 PrPSc 水平^[4]。两性霉素 B 对恶性疟原虫有直接作用，并影响受感染红细胞的红斑变性、寄生虫血症和小鼠疟疾中的宿主存活。两性霉素 B 倾向于延缓寄生虫血症的增加，显着延缓伯氏疟原虫感染小鼠的宿主死亡^[5]。

参考文献：

Sau K, et al. The antifungal drug amphotericin B promotes inflammatory cytokine release by a Toll-like receptor- and CD14-dependent mechanism. J Biol Chem. 2003 Sep 26;278(39):37561-8. Epub 2003 Jul 14.

Barwicz J, et al. The effect of aggregation state of amphotericin-B on its interactions with cholesterol- or ergosterol-containing phosphatidylcholine monolayers. Chem Phys Lipids. 1997 Feb 28;85(2):145-55.

Ramos H, et al. Amphotericin B kills unicellular leishmanias by forming aqueous pores permeable to small cations and anions. J Membr Biol. 1996 Jul;152(1):65-75.

Demaimay R, et al. Pharmacological studies of a new derivative of amphotericin B, MS-8209, in mouse and hamster scrapie. J Gen Virol. 1994 Sep;75 (Pt 9):2499-503.

Adams ML, et al. Amphotericin B encapsulated in micelles based on poly(ethylene oxide)-block-poly(L-amino acid) derivatives exerts reduced in vitro hemolysis but maintains potent in vivo antifungal activity. Biomacromolecules. 2003 May-Jun;4(3):750-7.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
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