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Norepinephrine bitartrate monohydrate

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：酒石酸去甲肾上腺素

Catalog_No：HY-13715B

CAS：108341-18-0

产品活性：Norepinephrine (Levarterenol; L-Noradrenaline) bitartrate monohydrate 是一种有效的肾上腺素能受体 (AR) 激动剂。Norepinephrine 可以激活 α₁、α₂、β₁ 受体。

存储条件：4°C, protect from light, stored under nitrogen

生物活性：Norepinephrine (Levarterenol; L-Noradrenaline) bitartrate monohydrate 是一种有效的肾上腺素能受体 (AR) 激动剂。去甲肾上腺素激活α₁、α₂、β₁受体^[1][2][3][4]。 体外实验：去甲肾上腺素（左旋肾上腺素；L-去甲肾上腺素）酒石酸氢盐一水合物通常被认为是一种 β₁-亚型选择性肾上腺素能激动剂，优于 β< sub>2-肾上腺素受体。去甲肾上腺素 (NE) 酒石酸氢盐一水合物在较高浓度下也对 β₂-肾上腺素能受体具有直接活性^[2]。
来自腹股沟脂肪垫的脂肪细胞 (iWA)或肩胛间脂肪垫 (BA) 从新生野生型 C57BL/6J 小鼠中分离并培养。为了检查激活 AT2 对 β-肾上腺素能信号传导的影响，首先评估 cAMP 产生对去甲肾上腺素（NE，10 μM）有或没有 CGP（10 nM）联合治疗的反应。
去甲肾上腺素（NE）增加 cAMP正如在 iWA 中预期的那样，CGP 不会改变这种效果
去甲肾上腺素 (NE) 也已知会诱导脂肪分解，并且需要释放的脂肪酸来功能性激活 UCP1 蛋白并刺激热量产生。在小鼠 iWA^[3] 中，去甲肾上腺素 (NE) 处理后 Ser133 处的 CREB 磷酸化增加，并且与 CGP 联合处理显着减弱。

体外：Norepinephrine (Levarterenol; L-Noradrenaline) bithartrate monohydrate 通常被认为是一种β₁-亚型选择性肾上腺素能激动剂，优于β₂-肾上腺素能受体。去甲肾上腺素 (NE) 酒石酸氢盐一水合物在较高浓度下也对 β₂-肾上腺素能受体具有直接活性^[2]。
来自腹股沟脂肪垫的脂肪细胞 (iWA)或肩胛间脂肪垫 (BA) 从新生野生型 C57BL/6J 小鼠中分离并培养。为了检查激活 AT2 对 β-肾上腺素能信号传导的影响，首先评估 cAMP 产生对去甲肾上腺素（NE，10 µM）有或没有 CGP（10 nM）联合治疗的反应。
去甲肾上腺素（NE）增加 cAMP正如在 iWA 中预期的那样，CGP 不会改变这种效果
去甲肾上腺素 (NE) 也已知会诱导脂肪分解，并且需要释放的脂肪酸来功能性激活 UCP1 蛋白并刺激热量产生。在小鼠 iWA^[3] 中，去甲肾上腺素 (NE) 处理后 Ser133 处的 CREB 磷酸化增加，并且与 CGP 联合处理显着减弱。

参考文献：

MacGregor DA, et al. Relative efficacy and potency of beta-adrenoceptor agonists for generating cAMP in human lymphocytes. Chest. 1996 Jan;109(1):194-200.

Littlejohn NK, et al. Suppression of Resting Metabolism by the Angiotensin AT2 Receptor. Cell Rep. 2016 Aug 9;16(6):1548-60.

Brian P Ramos, et al. Adrenergic pharmacology and cognition: focus on the prefrontal cortex. Pharmacol Ther. 2007 Mar;113(3):523-36.

Xinyu Xu, et al. Binding pathway determines norepinephrine selectivity for the human β 1 AR over β 2 AR. Cell Res. 2021 May;31(5):569-579.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。