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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:盐酸阿霉素;盐酸多柔比星;盐酸柔红霉素
Catalog_No:HY-15142
CAS:25316-40-9
产品活性:Doxorubicin (Hydroxydaunorubicin) hydrochloride 是一种具有细胞毒性的蒽环类抗生素,是一种抗癌化疗试剂。Doxorubicin hydrochloride 是一种有效的人类 DNA topoisomerase I 和 topoisomerase II 抑制剂,IC50 分别为 0.8 μM 和 2.67 μM。Doxorubicin hydrochloride 可降低 AMPK 及其下游靶蛋白乙酰辅酶 A 羧化酶的磷酸化。还可诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬[1][2][3]。
存储条件:4°C, sealed storage, away from moisture and light
生物活性:Doxorubicin (Hydroxydaunorubicin) hydrochloride 是一种细胞毒性蒽环类抗生素,是一种抗癌化疗药物。 Doxorubicin hydrochloride 是一种有效的人类 DNA 拓扑异构酶 I 和 拓扑异构酶 II 抑制剂,IC50 分别为 0.8 μM 和 2.67 μM,分别。 Doxorubicin hydrochloride 降低 AMPK 及其下游靶标乙酰辅酶 A 羧化酶的基础磷酸化。 Doxorubicin hydrochloride 诱导细胞凋亡和自噬[1][2][3]。 IC50 和目标:IC50:0.8 μM(拓扑异构酶 I)[3],2.67 μM(拓扑异构酶 II)[1] 体外: b>盐酸多柔比星(1-8 μM;24 和 48 小时)以时间和剂量依赖性方式降低 MCF-10F、MCF-7 和 MDA-MB-231 细胞的活力[ 4]。
阿霉素盐酸盐(1 μM;3 和 24 小时)导致 Hct-116 人结肠癌细胞在 G0/G1 期减少和在 G2 期积累[5]。
盐酸多柔比星(MCF-10F 和 MDA-MB-231 细胞为 1 μM,MCF-7 细胞为 4 μM;48 小时)通过上调 Bax、caspase-8 和 caspase-3 以及下调 Bcl-2 蛋白表达诱导细胞凋亡< sup>[4].
体内:单独使用多柔比星 (2 mg/kg) 或唑来膦酸 (100 μg/kg) 进行治疗与盐水相比,在统计学上不会显着降低最终肿瘤体积。接受多柔比星加唑来膦酸治疗的小鼠的最终肿瘤体积明显小于仅接受多柔比星治疗的小鼠[6]。
体外:盐酸多柔比星(1-8 µM;24 和 48 小时)以时间和剂量依赖性方式降低 MCF-10F、MCF-7 和 MDA-MB-231 细胞的活力[4] .
阿霉素盐酸盐(1 μM;3 和 24 小时)导致 Hct-116 人结肠癌细胞在 G0/G1 期减少和在 G2 期积累[5]。
盐酸多柔比星(MCF-10F 和 MDA-MB-231 细胞为 1 μM,MCF-7 细胞为 4 μM;48 小时)通过上调 Bax、caspase-8 和 caspase-3 以及下调 Bcl-2 蛋白表达诱导细胞凋亡< sup>[4].
体内:与生理盐水相比,单独使用多柔比星 (2 mg/kg) 或唑来膦酸 (100 μg/kg) 治疗不会显着降低最终肿瘤体积。接受多柔比星加唑来膦酸治疗的小鼠的最终肿瘤体积明显小于仅接受多柔比星治疗的小鼠[6]。
参考文献:
John L. Nitiss, et al. Targeting DNA topoisomerase II in cancer chemotherapy.Nat Rev Cancer. 2009 May;9(5):338-50.
Hee-KyungRhee,et al. Synthesis, cytotoxicity, and DNA topoisomerase II inhibitory activity of benzofuroquinolinediones. Bioorg Med Chem. 2007 Feb 15;15(4):1651-8.
P D Foglesong, et al. Doxorubicin inhibits human DNA topoisomerase I. Cancer Chemother Pharmacol. 1992;30(2):123-5.
Nesstor Pilco-Ferreto, et al. Influence of doxorubicin on apoptosis and oxidative stress in breast cancer cell lines. Int J Oncol. 2016 Aug;49(2):753-62.
Regine Lüpertz, et al. Dose- and time-dependent effects of doxorubicin on cytotoxicity, cell cycle and apoptotic cell death in human colon cancer cells. Toxicology. 2010 May 27;271(3):115-21.
Penelope D Ottewell, et al. Antitumor effects of doxorubicin followed by zoledronic acid in a mouse model of breast cancer. J Natl Cancer Inst. 2008 Aug 20;100(16):1167-78.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。