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Retinoic acid

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：视黄酸;维生素A酸;维甲酸

Catalog_No：HY-14649

CAS：302-79-4

产品活性：Retinoic acid 是维生素A的代谢产物，在细胞生长，分化和器官发生中起重要作用。 Retinoic acid是RAR 核受体的天然激动剂，对RARα/β/γ的 IC₅₀ 为14 nM。 Retinoic acid与 PPARβ/δ 结合的 K_d 值为17 nM。Retinoic acid 可以通过激活视黄酸受体抑制转录因子 Nrf2。

存储条件：-20°C, sealed storage, away from moisture and light

生物活性：视黄酸是维生素 A 的代谢产物，在细胞生长、分化和器官发生中起重要作用。 Retinoic acid 是 RAR 核受体的天然激动剂，对 RARα/β/γ 的 IC₅₀ 为 14 nM。视黄酸与 PPARβ/δ 结合，K_d 为 17 nM。视黄酸通过激活视黄酸受体 alpha 充当转录因子 Nrf2 的抑制剂。 IC50 和目标：IC50：14 nM (RARα/β/γ)^[5]
Kd：17 nM (PPARβ/δ)、103 nM (PPARα)、178 nM (PPARγ) ^[2] 在体外：视黄酸（全反式视黄酸，ATRA）是一种高效的维生素 A 衍生物，是必需的因为它参与了超过 530 种不同基因的转录调控，几乎适用于所有必需的生理过程和功能。视黄酸通过作为核视黄酸受体 (RARα-γ) 的激活配体发挥其作用，核视黄酸受体与视黄酸 X 受体 (RXRα-γ) 形成异二聚体^[1]。
酸 (RA) 以低亲和力与 PPARα 和 PPARγ 结合，K_d 值为 100-200 nM。相比之下，视黄酸与 PPARβ/δ 结合，K_d 为 17 nM，具有高亲和力和同种型选择性^[2]。
未分化的 P19 细胞表达视黄酸 (RA) 受体 RARα、RARβ、RARγ 和 PPARβ/δ，以及视黄酸结合蛋白 CRABP-II 和 FABP5。通过用视黄酸处理细胞诱导分化导致 CRABP-II 的瞬时上调和 FABP5 的下调，这在各自的蛋白质和 mRNA 水平上观察到。在最初的下降之后，与未分化的 P19 细胞相比，成熟神经元中 FABP5 蛋白和 mRNA 的水平增加了 2-2.5 倍。诱导分化不会显着影响 RARα 或 PPARβ/δ 的水平。到第 4 天，RARγ mRNA 的水平降低了约 5 倍，并且在成熟神经元中保持较低水平^[3]。
视黄酸 (RA) 是一种来源于视黄醇（维生素 A）的形态发生素在细胞生长、分化和器官发生中起重要作用。视黄酸与视黄酸受体 (RAR) 和视黄酸 X 受体 (RXR) 相互作用，进而调控靶基因的表达^[4]。

体外：维甲酸（全反式维甲酸，ATRA）是维生素 A 的一种高效衍生物，几乎所有必需的生理过程和功能都需要维甲酸，因为它参与超过 530 种不同基因的转录调节。视黄酸通过作为核视黄酸受体 (RARα-γ) 的激活配体发挥其作用，核视黄酸受体与视黄酸 X 受体 (RXRα-γ) 形成异二聚体^[1]。
酸 (RA) 以低亲和力与 PPARα 和 PPARγ 结合，K_d 值为 100-200 nM。相比之下，视黄酸与 PPARβ/δ 结合，K_d 为 17 nM，具有高亲和力和同种型选择性^[2]。
未分化的 P19 细胞表达视黄酸 (RA) 受体 RARα、RARβ、RARγ 和 PPARβ/δ，以及视黄酸结合蛋白 CRABP-II 和 FABP5。通过用视黄酸处理细胞诱导分化导致 CRABP-II 的瞬时上调和 FABP5 的下调，这在各自的蛋白质和 mRNA 水平上观察到。在最初的下降之后，与未分化的 P19 细胞相比，成熟神经元中 FABP5 蛋白和 mRNA 的水平增加了 2-2.5 倍。诱导分化不会显着影响 RARα 或 PPARβ/δ 的水平。到第 4 天，RARγ mRNA 的水平降低了约 5 倍，并且在成熟神经元中保持较低水平^[3]。
视黄酸 (RA) 是一种来源于视黄醇（维生素 A）的形态发生素在细胞生长、分化和器官发生中起重要作用。视黄酸与视黄酸受体 (RAR) 和视黄酸 X 受体 (RXR) 相互作用，进而调控靶基因的表达^[4]。

参考文献：

Wu L, et al. Retinoid X Receptor Agonists Upregulate Genes Responsible for the Biosynthesis of All-Trans-Retinoic Acid in Human Epidermis. PLoS One. 2016 Apr 14;11(4):e0153556.

Shaw N, et al. Retinoic acid is a high affinity selective ligand for the peroxisome proliferator-activated receptor beta/delta. J Biol Chem. 2003 Oct 24;278(43):41589-92.

Yu S, et al. Retinoic acid induces neurogenesis by activating both retinoic acid receptors (RARs) and peroxisomeproliferator-activated receptor β/δ (PPARβ/δ). J Biol Chem. 2012 Dec 7;287(50):42195-205.

Kam RK, et al. Retinoic acid synthesis and functions in early embryonic development. Cell Biosci. 2012 Mar 22;2(1):11.

Apfel C, et al. A retinoic acid receptor alpha antagonist selectively counteracts retinoic acid effects. Proc Natl Acad Sci U S A. 1992 Aug 1;89(15):7129-33.

Xiu Jun Wang, et al. Identification of retinoic acid as an inhibitor of transcription factor Nrf2 through activation of retinoic acid receptor alpha. Proc Natl Acad Sci U S A. 2007 Dec 4;104(49):19589-94.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。