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Forskolin

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：毛喉素

Catalog_No：HY-15371

CAS：66575-29-9

产品活性：Forskolin (Coleonol) 是一种有效的腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase) 激活剂，对于 I 型腺苷酸环化酶，IC₅₀ 为 41 nM，EC₅₀ 为 0.5 μM。Forskolin 也是一种细胞内 cAMP 形成的诱导剂。Forskolin 诱导多种细胞类型的分化并激活孕烷 X 受体 (PXR) 和 FXR。Forskolin 对心脏产生正性肌力作用，并具有血小板抗凝集和降压作用。Forskolin 也可诱导细胞自噬 (autophagy)。

存储条件：4°C, protect from light

生物活性：Forskolin (Coleonol) 是一种有效的腺苷酸环化酶激活剂，IC₅₀ 为 41 nM，EC_{50I 型腺苷酸环化酶}^[1] 的 sub> 为 0.5 μM。 Forskolin 还是细胞内 cAMP 形成的诱导剂^[2]。 Forskolin 诱导各种细胞类型的分化并激活 孕烷 X 受体 (PXR) 和 FXR^[3]。 Forskolin 对心脏发挥正性肌力作用，并具有抗血小板聚集和抗高血压作用。 Forskolin 还诱导自噬^[4][5]。 IC50 和目标：IC50：41 nM（腺苷酸环化酶）^[1]
EC50：0.5 μM（腺苷酸环化酶）^[1] 体外： Forskolin (Coleonol) 也是前列腺癌 (PC) 细胞中有效的外泌体生物发生和/或分泌激活剂^[8]。
Forskolin ( Fsk) 是一种天然存在的二萜，从锦紫苏 forskholii 中分离出来，通过其催化亚基直接激活腺苷酸环化酶 (AC)，从而增加细胞内环磷酸腺苷 (cAMP) 的水平^[1].
Forskolin (Fsk) 影响人类 T 细胞系（如 Kit 225 和 MT-2）的增殖。 Forskolin 处理以剂量依赖性方式抑制 Kit 225 和 MT-2 细胞的增殖，IC₅₀ 等于 ~5 μM Fsk。 Forskolin 处理 (10-100 μM) 将 cAMPi 水平提高到基础水平的 5 到 20 倍，达到最大水平 50-100 μM Forskolin^[6]。
体内：毛喉素 (Coleonol) 处理的 Mrp4^-/- 小鼠显示 Ki67 阳性和裂解半胱天冬酶 3 阳性 EC 数量增加，a周细胞覆盖量显着减少，空袖数量减少。在从 P7 到 P12 暴露于高氧（75% 氧气）的幼崽中，Mrp4^-/- 小鼠显示无血管化视网膜区域显着增加^[2]。
健康大鼠组平均血糖为102.12±1.94 mg/dL，对照组为101.25±3.56，毛喉素组为103±2.08。数据显示，毛喉素组在研究结束时的血糖水平较低，根据所应用的统计检验具有显着差异 (p=0.03)^[7]。

体外：Forskolin (Coleonol) 也是前列腺癌 (PC) 细胞中有效的外泌体生物合成和/或分泌激活剂^[8]。
Forskolin (Fsk) 是一种从锦紫苏中分离的天然二萜 < i>forskholii，通过其催化亚基直接激活腺苷酸环化酶 (AC)，从而增加细胞内环磷酸腺苷 (cAMP) 的水平^[1]。
Forskolin (Fsk) 影响人类 T 细胞系如 Kit 225 和 MT-2 的增殖。 Forskolin 处理以剂量依赖性方式抑制 Kit 225 和 MT-2 细胞的增殖，IC₅₀ 等于 ~5 μM Fsk。 Forskolin 处理 (10-100 μM) 将 cAMPi 水平提高到基础水平的 5 到 20 倍，达到最大水平 50-100 μM Forskolin^[6]。

体内：Forskolin (Coleonol) 处理的 Mrp4^-/- 小鼠显示 Ki67 阳性和裂解半胱天冬酶 3 阳性 EC 数量增加，周细胞覆盖量显着减少，并且空袖子。在从 P7 到 P12 暴露于高氧（75% 氧气）的幼崽中，Mrp4^-/- 小鼠显示无血管化视网膜区域显着增加^[2]。
健康大鼠组平均血糖为102.12±1.94 mg/dL，对照组为101.25±3.56，毛喉素组为103±2.08。数据显示，毛喉素组在研究结束时的血糖水平较低，根据所应用的统计检验具有显着差异 (p=0.03)^[7]。

参考文献：

Robbins JD, et al. Forskolin carbamates: binding and activation studies with type I adenylyl cyclase. J Med Chem. 1996 Jul 5;39(14):2745-52.

Rodriguez G, et al. Forskolin-inducible cAMP pathway negatively regulates T-cell proliferation by uncoupling the interleukin-2 receptor complex. J Biol Chem. 2013 Mar 8;288(10):7137-46.

Matsumiya W, et al. Forskolin modifies retinal vascular development in Mrp4-knockout mice. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2012 Dec 7;53(13):8029-35.

Ríos-Silva M, et al. Effect of chronic administration of forskolin on glycemia and oxidative stress in rats with and without experimental diabetes. Int J Med Sci. 2014 Mar 11;11(5):448-52.

Mayati A, et al. Functional polarization of human hepatoma HepaRG cells in response to forskolin. Sci Rep. 2018 Oct 31;8(1):16115.

Awad JA, et al. Interactions of forskolin and adenylate cyclase. Effects on substrate kinetics and protection against inactivation by heat and N-ethylmaleimide. J Biol Chem. 1983 Mar 10;258(5):2960-5.

Seamon KB, et al. Structure-activity relationships for activation of adenylate cyclase by the diterpene forskolin and its derivatives. J Med Chem. 1983 Mar;26(3):436-9.

Amrita Datta, et al. High-throughput screening identified selective inhibitors of exosome biogenesis and secretion: A drug repurposing strategy for advanced cancer. Sci Rep. 2018 May 25;8(1):8161.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。