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Topotecan Hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：盐酸托泊替康;盐酸拓扑替康

Catalog_No：HY-13768A

CAS：119413-54-6

产品活性：Topotecan Hydrochloride (SKF 104864A Hydrochloride) 是具有抗癌活性的 拓扑异构酶I 抑制剂。

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture and light

生物活性：Topotecan Hydrochloride (SKF 104864A Hydrochloride) 是一种拓扑异构酶 I 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。 IC50 和目标：拓扑异构酶 I^[1] 体外： 盐酸托泊替康（SKF 104864A 盐酸盐）不仅明显抑制人神经胶质瘤细胞的增殖，而且胶质瘤干细胞 (GSC) 也具有剂量和时间依赖性。根据24 h的IC₅₀值，选择3 μM的盐酸拓扑替康作为最佳给药浓度。此外，Topotecan Hydrochloride 诱导细胞周期停滞在 G0/G1 和 S 期并促进细胞凋亡。结果表明，Topotecan Hydrochloride 以剂量依赖的方式抑制细胞活力。与对照组相比，2、20和40 μM的盐酸拓扑替康明显抑制细胞活力。 Topotecan Hydrochloride 24 h的IC₅₀值为U251细胞2.73±0.25 μM，U87细胞2.95±0.23 μM，GSCs-U251 5.46±0.41 μM，GSCs-5.95±0.24 μM U87。故选择3 μM盐酸托泊替康作为后续实验的最佳给药浓度^[1]。 In Vivo： NUB-7转移模型，治疗14天后处死所有4组动物。与对照组相比，与 PZ 相比，TP+PZ 处理的动物的低剂量节律性 (LDM) 盐酸拓扑替康和 TP+帕唑帕尼 (PZ) 肝脏重量显着降低。在属于除 TP+PZ 之外的所有组的小鼠的肝脏中可见微观肿瘤，证实了盐酸托泊替康+PZ 控制肝转移的能力。在之前的一项剂量反应研究中，与每周最大耐受剂量方案（7.5 和 15 mg/kg）相比，口服节律性托泊替康盐酸盐的每日剂量（0.5、1.0 和 1.5 mg/kg）导致微血管密度降低更多一种卵巢癌模型，但每天口服 1.5 mg/kg 盐酸托泊替康治疗的小鼠表现出摄食量减少，抗肿瘤作用较弱^[2]。

体外：Topotecan Hydrochloride (SKF 104864A Hydrochloride) 以剂量和时间依赖性方式明显抑制人神经胶质瘤细胞和神经胶质瘤干细胞 (GSC) 的增殖。根据24 h的IC₅₀值，选择3 μM的盐酸拓扑替康作为最佳给药浓度。此外，Topotecan Hydrochloride 诱导细胞周期停滞在 G0/G1 和 S 期并促进细胞凋亡。结果表明，Topotecan Hydrochloride 以剂量依赖的方式抑制细胞活力。与对照组相比，2、20和40 μM的盐酸拓扑替康明显抑制细胞活力。 Topotecan Hydrochloride 24 h的IC₅₀值为U251细胞2.73±0.25 μM，U87细胞2.95±0.23 μM，GSCs-U251 5.46±0.41 μM，GSCs-5.95±0.24 μM U87。故选择3 μM盐酸托泊替康作为后续实验的最佳给药浓度^[1]。

体内：NUB-7转移模型，治疗14天后处死4组动物。与对照组相比，与 PZ 相比，TP+PZ 处理的动物的低剂量节律性 (LDM) 盐酸拓扑替康和 TP+帕唑帕尼 (PZ) 肝脏重量显着降低。在属于除 TP+PZ 之外的所有组的小鼠的肝脏中可见微观肿瘤，证实了盐酸托泊替康+PZ 控制肝转移的能力。在之前的一项剂量反应研究中，与每周最大耐受剂量方案（7.5 和 15 mg/kg）相比，口服节律性托泊替康盐酸盐的每日剂量（0.5、1.0 和 1.5 mg/kg）导致微血管密度降低更多一种卵巢癌模型，但每天口服 1.5 mg/kg 盐酸托泊替康治疗的小鼠表现出摄食量减少，抗肿瘤作用较弱^[2]。

参考文献：

Zhang FL, et al. PLoS One. 2013 Nov 26;8(11):e81815.Topoisomerase I inhibitors, Shikonin and Topotecan, inhibit growth and induce apoptosis of glioma cells andglioma stem cells.

Kumar S, et al. Metronomic oral topotecan with pazopanib is an active antiangiogenic regimen in mouse models of aggressive pediatric solid tumor. Clin Cancer Res. 2011 Sep 1;17(17):5656-67.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。