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CAS No. : 136817-59-9
MCE 国际站:Delavirdine
产品活性:Delavirdine (U 90152) 是一种有效的口服活性非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI)。Delavirdine 选择性地抑制 HIV-1 逆转录酶 (HIV-1 RT) (IC50=0.26 μM),选择性超过 DNA 聚合酶 α (IC50=440 μM) 和 DNA 聚合酶 δ (IC50>550 μM)。Delavirdine 是HIV-1 病毒复制的抑制剂,可以用于艾滋病的相关研究。
研究领域:Anti-infection
作用靶点:HIV | Reverse Transcriptase
In Vitro: Delavirdine has an 50% cytotoxicity at concentrations >100 μM in H9 and PBMC cultures.Delavirdine has low cellular cytotoxicity, causing less than 8% reduction in peripheral blood lymphocyte viability at 100 μM.Delavirdine inhibits HIV-1 reverse transcriptase (RT) wild type with an IC50 value of 0.26 μM, and it inhibits Y181C-substituted RT and K103N-substituted RT with IC50 values of 8.32 uM and 7.7 uM, respectively.
In Vivo: Delavirdine (U 90152) (oral gavage; 10 mg/kg, 200 mg/kg, 250 mg/kg; single dose) is absorbed and metabolized rapidly, that it constitutes a minor component in circulation, that its pharmacokinetics are nonlinear, and that its metabolism to desalkyl delavirdine is capacity limited or inhibitable in CD-1 mice (PK study).
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热门产品线:重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 荧光染料 | PROTAC | 同位素标记物 | 寡核苷酸 | 抗体 | 点击化学
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides | Antibodies | Click Chemistry
货号: HY-10571
品牌介绍:
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• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领;
• 产品种类涵盖各种重组蛋白,多肽,常用试剂盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色产品,广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目;
• 提供虚拟筛选,离子通道筛选,代谢组学分析检测分析,药物筛选等专业技术服务;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
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