MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

Vincristine sulfate

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：硫酸长春新碱;硫酸长春醛碱;长春新碱硫化物;长春新碱硫酸盐

Catalog_No：HY-N0488

CAS：2068-78-2

产品活性：Vincristine sulfate是一种抗肿瘤长春花生物碱，抑制有丝分裂纺锤体中的 microtubule 形成，导致中期阶段的分裂细胞停滞。 它与 microtubule 结合的 K_i 为85 nM。

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture and light

生物活性：长春新碱硫酸盐是一种抗肿瘤长春花生物碱，可抑制有丝分裂纺锤体中微管的形成，从而使分裂细胞停滞在中期阶段。它以 85 nM 的 K_i 结合微管。 体外：长春新碱抑制稳态微管组装末端微管蛋白二聚体的净添加，K_i?为 85 nM^{[ 1]}.?Vincristine 可稳定纺锤体，导致染色体无法分离，导致中期停滞并在低浓度下抑制有丝分裂。在较高浓度下，Vincristine 可能破坏并诱导微管的完全解聚^[2]。?Vincristine 诱导肿瘤细胞凋亡并抑制 SH-SY5Y 细胞增殖，IC₅₀ 为 0.1微米。长春新碱诱导有丝分裂停滞，促进caspase-3、-9和cyclin B的表达，同时降低cyclin D^[3]的表达。导致轴突运输受阻，从而导致轴突变性^[4]。 体内：长春新碱（3 mg/kg，腹腔注射）诱导平均生长延迟 > 120 天和 > 52 天，并重新填充 0.06% 和 5% 的比例分别携带双侧皮下异种移植物 Rh12 或 Rh18 的小鼠^[5]。

体外：长春新碱抑制稳态微管组装末端微管蛋白二聚体的净添加，K_i 为 85 nM^[1]。长春新碱稳定纺锤体装置，导致染色体分离失败，从而导致中期停滞和低浓度下的有丝分裂抑制。在较高浓度下，长春新碱可能会破坏并诱导微管的完全解聚^[2]。 Vincristine 诱导肿瘤细胞凋亡并抑制 SH-SY5Y 细胞增殖，IC₅₀ 为 0.1 μM。长春新碱诱导有丝分裂停滞，促进 caspase-3 和 -9 以及细胞周期蛋白 B 的表达，同时降低细胞周期蛋白 D^[3] 的表达。长春新碱诱导的神经毒性是由干扰微管功能引起的，微管功能会导致轴突运输受阻，从而导致轴突变性^[4]。

体内：长春新碱（3 mg/kg，腹腔注射）诱导平均生长延迟 > 120 天和 > 52 天，并重新填充 0.06% 和 5% 的比例，分别在携带双侧皮下异种移植物 Rh12 或 Rh18 的小鼠中给药^{[5]< /sup>。}

参考文献：

Jordan, M.A., et al. Comparison of the effects of vinblastine, vincristine, vindesine, and vinepidine on microtubule dynamics and cell proliferation in vitro. Cancer Res, 1985. 45(6): p. 2741-7.

Gidding, C.E., et al, Vincristine revisited. Crit Rev Oncol Hematol, 1999. 29(3): p. 267-87.

Donoso, J.A., et al, Action of the vinca alkaloids vincristine, vinblastine, and desacetyl vinblastine amide on axonal fibrillar organelles in vitro. Cancer Res, 1977. 37(5): p. 1401-7.

Horton, J.K., et al. Relationships between tumor responsiveness, vincristine pharmacokinetics and arrest of mitosis in human tumor xenografts. Biochem Pharmacol, 1988. 37(20): p. 3995-4000.

Baguley, B.C., et al, Inhibition of growth of colon 38 adenocarcinoma by vinblastine and colchicine: evidence for a vascular mechanism. Eur J Cancer, 1991. 27(4): p. 482-7.

Zhang D, et al. Co-delivery nanoparticles with characteristics of intracellular precision release drugs for overcoming multidrug resistance. Int J Nanomedicine. 2017 Mar 16;12:2081-2108.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。