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Semaglutide TFA

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：索马鲁肽三氟乙酸

Catalog_No：HY-114118A

产品活性：Semaglutide TFA 是人胰高血糖素样肽-1 的一个长效类似物，是人胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 受体激动剂。Semaglutide TFA 有潜力用于 2 型糖尿病的研究。

存储条件：polypeptide, sealed storage, away from moisture

生物活性：Semaglutide TFA 是一种长效 GLP-1 类似物，是一种胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 受体激动剂。 Semaglutide TFA 具有治疗 2 型糖尿病的潜力。 IC50 和目标：GLP-1 受体^[1]。 体外：与人 GLP-1（Aib⁸、Arg³⁴）相比，semaglutide 有两个氨基酸取代并在赖氨酸 26 处衍生化。Semaglutide 的 GLP-1R 亲和力为 0.38±0.06 nM^[1]。 Semaglutide 是一种 GLP-1 类似物，与人 GLP-1^[3 具有 94% 的序列同源性。 体内： 静脉注射后，索马鲁肽在小型猪体内的血浆半衰期为 46 小时，小型猪皮下给药后索马鲁肽的 MRT 为 63.6 小时^[1]。 Semaglutide 可改善 1-methyl-4-phenyl-1,2,3,6-tetrahydropyridine (MPTP) 诱导的运动障碍。此外，索马鲁肽可挽救酪氨酸羟化酶（TH）水平的下降，减轻炎症反应，减少脂质过氧化，抑制细胞凋亡通路，同时增加自噬相关蛋白表达，从而保护黑质和纹状体中的多巴胺能神经元。此外，长效GLP-1类似物索马鲁肽在大多数参数上都优于利拉鲁肽^[2]。 Semaglutide 通过刺激胰岛素的释放来降低血糖，还可以减轻体重^[3]。

体外：Semaglutide 与人 GLP-1（Aib⁸、Arg³⁴）相比有两个氨基酸取代，并在第 26 位赖氨酸衍生化。Semaglutide 的 GLP-1R 亲和力为 0.38± 0.06 纳米^[1]。 Semaglutide 是一种 GLP-1 类似物，与人 GLP-1^[3 具有 94% 的序列同源性。

体内：静脉内给药后，索马鲁肽在小型猪中的血浆半衰期为 46 小时，小型猪皮下注射后索马鲁肽的 MRT 为 63.6 小时^[1]。 Semaglutide 可改善 1-methyl-4-phenyl-1,2,3,6-tetrahydropyridine (MPTP) 诱导的运动障碍。此外，索马鲁肽可挽救酪氨酸羟化酶（TH）水平的下降，减轻炎症反应，减少脂质过氧化，抑制细胞凋亡通路，同时增加自噬相关蛋白表达，从而保护黑质和纹状体中的多巴胺能神经元。此外，长效GLP-1类似物索马鲁肽在大多数参数上都优于利拉鲁肽^[2]。 Semaglutide 通过刺激胰岛素的释放来降低血糖，还可以减轻体重^[3]。

参考文献：

Marso SP, et al. Semaglutide and Cardiovascular Outcomes in Patients with Type 2 Diabetes. N Engl J Med. 2016 Nov 10;375(19):1834-1844.

Zhang L, et al. Neuroprotective effects of the novel GLP-1 long acting analogue semaglutide in the MPTP Parkinson's disease mouse model. Neuropeptides. 2018 Oct;71:70-80.

Dhillon S, et al. Semaglutide: First Global Approval. Drugs. 2018 Feb;78(2):275-284.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。