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Trichostatin A

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：曲古抑菌素A

Catalog_No：HY-15144

CAS：58880-19-6

产品活性：Trichostatin A (TSA) 是有效的，特异的组蛋白去乙酰化酶类型 I 和 II (HDAC class I/II) 抑制剂，对 HDAC 的 IC₅₀ 值为 1.8 nM。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Trichostatin A (TSA) 是一种有效且特异性的 HDAC I/II 类抑制剂，对 HDACIC₅₀ 值为 1.8 nM<支持>[1]。 IC50 和目标值：IC50：1.8 nM (HDAC)^[1] 体外：曲古抑菌素 A 是一种有效且特异性的 HDAC I 类抑制剂/II，HDAC 的 IC₅₀ 值为 1.8 nM。 Trichostatin A (TSA) 抑制八种乳腺癌细胞系的增殖，平均±SD IC₅₀ 为 124.4±120.4 nM（范围，26.4-308.1 nM）。 Trichostatin A 的 HDAC 抑制活性在所有细胞系中相似，平均 IC₅₀ 为 2.4±0.5 nM（范围，1.5-2.9 nM）^[1]。 Trichostatin A (330 nM) 增加人子宫肌层细胞中 Gαs 蛋白的表达，但不增加 Gαs mRNA 水平^[2]。 Trichostatin A (20-75?nM) 对脂肪来源的干细胞 (ADSCs) 具有最小的细胞毒性，并增强 ADSCs 的成骨分化能力^[3]。此外，曲古抑菌素 A（0、10、100、500 nM）剂量依赖性地降低 HDAC I/II 类活性^[4]。 体内：曲古抑菌素 A（500 μg/kg，皮下注射）在随机皮下注射高达 5 mg/kg 的剂量时表现出抗肿瘤活性而不会引起任何可测量的毒性使用 N-甲基-N-亚硝基脲致癌物诱导的大鼠乳腺癌模型进行的对照疗效研究^[1]。

体外：Trichostatin A 是一种有效且特异性的 HDAC I/II 类抑制剂，对 HDAC 的 IC₅₀ 值为 1.8 nM。 Trichostatin A (TSA) 抑制八种乳腺癌细胞系的增殖，平均±SD IC₅₀ 为 124.4±120.4 nM（范围，26.4-308.1 nM）。 Trichostatin A 的 HDAC 抑制活性在所有细胞系中相似，平均 IC₅₀ 为 2.4±0.5 nM（范围，1.5-2.9 nM）^[1]。 Trichostatin A (330 nM) 增加人子宫肌层细胞中 Gαs 蛋白的表达，但不增加 Gαs mRNA 水平^[2]。 Trichostatin A (20-75 nM) 对脂肪来源的干细胞 (ADSCs) 具有最小的细胞毒性，并增强 ADSCs 的成骨分化能力^[3]。此外，曲古抑菌素 A（0、10、100、500 nM）剂量依赖性地降低 HDAC I/II 类活性^[4]。

体内：在使用 N-甲基-N-亚硝基脲致癌物诱导的大鼠乳腺的随机对照功效研究中，曲古抑菌素 A（500 μg/kg，皮下注射）显示出抗肿瘤活性，而皮下注射剂量高达 5 mg/kg 时不会引起任何可测量的毒性癌模型^[1].

参考文献：

Vigushin DM et al. Trichostatin A is a histone deacetylase inhibitor with potent antitumor activity against breast cancer in vivo. Clin Cancer Res. 2001 Apr;7(4):971-6.

Karolczak-Bayatti M, et al. Expression of the GTP-Binding Protein Gαs in Human Myometrial Cells is Regulated by Ubiquitination and Protein Degradation: Involvement of Proteasomal Inhibition by Trichostatin A.,Reprod Sci. 2012 Aug 8.

Hu X, et al. Histone deacetylase inhibitor trichostatin A promotes the osteogenic differentiation of rat adipose-derived stem cells by altering the epigenetic modifications on Runx2 promoter in a BMP signaling-dependent manner.,Stem Cells Dev. 2012 Aug 8.

Azechi T, et al. Trichostatin A, an HDAC class I/II inhibitor, promotes Pi-induced vascular calcification via up-regulation of the expression of alkaline phosphatase. J Atheroscler Thromb. 2013;20(6):538-47.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。