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Calcitriol

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：骨化三醇;钙三醇

Catalog_No：HY-10002

CAS：32222-06-3

产品活性：Calcitriol 是活性最大的 vitamin D 代谢物，也是 vitamin D 受体 (VDR) 的激动剂。

存储条件：-20°C, protect from light, stored under nitrogen

生物活性：骨化三醇是维生素 D 最活跃的代谢物，也是 维生素 D 受体 (VDR) 的激动剂。 IC50 和靶标：维生素 D 受体^[1] 体外骨化三醇体外对宫颈癌细胞具有抗增殖作用>。与对照相比，当用 100 nM 骨化三醇处理 6 天时，细胞减少了 12.8%。随着骨化三醇浓度的增加，细胞增殖的抑制变得更加明显。对于 200 和 500 nM 骨化三醇，下降分别为 26.1% 和 31.6%。用骨化三醇处理 72 小时可明显诱导细胞在 G1 期积累，与对照 (24.36%) 相比，200 nM 约占 66.18%，500 nM 约占 78.10%。与对照组相比，骨化三醇治疗显着降低 HCCR-1 蛋白表达，并呈时间和剂量依赖性^[1]。骨化三醇以剂量依赖性方式显着增加 ERα mRNA，EC₅₀ 为 9.8×10^-9 M^[2]。 体内：用骨化三醇进行长期治疗（每天 150 ng/kg，持续 4.5 个月）可改善松弛（pD₂：6.30±0.09， E_max：骨化三醇处理的 OVX 中为 68.6±3.9%，n=8)。 OVX 大鼠的双肾肾血流量减少，骨化三醇处理可恢复血流量。慢性骨化三醇给药可降低 OVX 大鼠肾动脉中 COX-2 和血栓素-前列腺素 (TP) 受体的表达增加^[3]。在第 56 天，高剂量和低剂量骨化三醇治疗显着降低了果糖喂养大鼠的收缩压 (SBP) 14±4 和 9±4 mmHg。高剂量骨化三醇治疗（20 ng/kg 每d)与其他组相比，血清离子钙水平显着升高(1.44±0.05 mmol/L)^[4]。

体外：骨化三醇体外对宫颈癌细胞具有抗增殖作用。与对照相比，当用 100 nM 骨化三醇处理 6 天时，细胞减少了 12.8%。随着骨化三醇浓度的增加，细胞增殖的抑制变得更加明显。对于 200 和 500 nM 骨化三醇，下降分别为 26.1% 和 31.6%。用骨化三醇处理 72 小时可明显诱导细胞在 G1 期积累，与对照 (24.36%) 相比，200 nM 约占 66.18%，500 nM 约占 78.10%。与对照组相比，骨化三醇治疗显着降低 HCCR-1 蛋白表达，并呈时间和剂量依赖性^[1]。骨化三醇以剂量依赖性方式显着增加 ERα mRNA，EC₅₀ 为 9.8×10^-9 M^[2]。

体内：用骨化三醇（每天 150 ng/kg，持续 4.5 个月）进行长期治疗可改善松弛（pD₂：6.30±0.09，E_max：骨化三醇中的 68.6±3.9%-处理过的 OVX，n=8)。 OVX 大鼠的双肾肾血流量减少，骨化三醇处理可恢复血流量。慢性骨化三醇给药可降低 OVX 大鼠肾动脉中 COX-2 和血栓素-前列腺素 (TP) 受体的表达增加^[3]。在第 56 天，高剂量和低剂量骨化三醇治疗显着降低了果糖喂养大鼠的收缩压 (SBP) 14±4 和 9±4 mmHg。高剂量骨化三醇治疗（20 ng/kg 每d)与其他组相比，血清离子钙水平显着升高(1.44±0.05 mmol/L)^[4]。

参考文献：

Wang G, et al. Calcitriol Inhibits Cervical Cancer Cell Proliferation Through Downregulation of HCCR1 Expression. Oncol Res. 2014;22(5-6):301-9.

Santos-Martínez N, et al. Calcitriol restores antiestrogen responsiveness in estrogen receptor negative breast cancer cells: a potential new therapeutic approach. BMC Cancer. 2014 Mar 29;14:230.

Dong J, et al. Calcitriol restores renovascular function in estrogen-deficient rats through downregulation of cyclooxygenase-2 and the thromboxane-prostanoid receptor. Kidney Int. 2013 Jul;84(1):54-63.

Chou CL, et al. Beneficial effects of calcitriol on hypertension, glucose intolerance, impairment of endothelium-dependent vascular relaxation, and visceral adiposity in fructose-fed hypertensive rats. PLoS One. 2015 Mar 16;10(3):e0119843.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。