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Chenodeoxycholic Acid

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：鹅去氧胆酸

Catalog_No：HY-76847

CAS：474-25-9

产品活性：Chenodeoxycholic Acid 是一种疏水初级胆汁酸，能够活化核受体 FXR，该受体与胆固醇代谢有关。

存储条件：4°C, protect from light

生物活性：Cheonodeoxycholic Acid 是一种疏水性初级胆汁酸，可激活参与胆固醇代谢的核受体 (FXR)。 体外鹅去氧胆酸 (CDCA) 和脱氧胆酸 (DCA) 均抑制 11 beta HSD2，IC₅₀ 值为 22 mM 和 38 mM , 分别导致皮质醇依赖性核转位并增加盐皮质激素受体 (MR)^[1] 的转录活性。 Cheonodeoxycholic acid 能够通过激活膜 G 蛋白偶联受体 (TGR5) 依赖性通路诱导细胞周期蛋白 D1 蛋白和 mRNA 表达显着增加，从而刺激 Ishikawa 细胞生长^[2]。在培养的人肝母细胞瘤细胞系 Hep G2^[3] 中，鹅去氧胆酸 (CDCA) 可将 LDL 受体 mRNA 水平提高约 4 倍，将 HMG-CoA 还原酶和 HMG-CoA 合酶的 mRNA 水平提高两倍。布美他尼、BaCl₂ 和囊性纤维化跨膜电导调节剂 (CFTR) 抑制剂 CFTRinh-172 可抑制鹅脱氧胆酸诱导的 Isc (≥67%)。鹅去氧胆酸刺激的 Isc 被腺苷酸环化酶抑制剂 MDL12330A 降低了 43%，而鹅去氧胆酸增加了细胞内 cAMP 浓度^[4]。鹅去氧胆酸处理可激活 C/EBPβ，如其在 HepG2 细胞中的磷酸化、核积累和表达增加所示。 Cheonodeoxycholic acid 增强荧光素酶基因从含有 -1.65-kb GSTA2 启动子的构建体转录，该启动子含有 C/EBP 反应元件 (pGL-1651)。鹅去氧胆酸处理可激活 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK)，从而导致细胞外信号调节激酶 1/2 (ERK1/2) 激活，使用 AMPKα 显性失活突变体和化学抑制剂的实验结果证明了这一点<支持>[5]。

体外：Cheonodeoxycholic acid (CDCA) 和 Deoxycholic acid (DCA) 均抑制 11 beta HSD2，IC₅₀ 值分别为 22 mM 和 38 mM，并引起皮质醇依赖性核转位并增加盐皮质激素受体 (MR) 的转录活性)^[1]。 Cheonodeoxycholic acid 能够通过激活膜 G 蛋白偶联受体 (TGR5) 依赖性通路诱导细胞周期蛋白 D1 蛋白和 mRNA 表达显着增加，从而刺激 Ishikawa 细胞生长^[2]。在培养的人肝母细胞瘤细胞系 Hep G2^[3] 中，鹅去氧胆酸 (CDCA) 可将 LDL 受体 mRNA 水平提高约 4 倍，将 HMG-CoA 还原酶和 HMG-CoA 合酶的 mRNA 水平提高两倍。布美他尼、BaCl₂ 和囊性纤维化跨膜电导调节剂 (CFTR) 抑制剂 CFTRinh-172 可抑制鹅脱氧胆酸诱导的 Isc (≥67%)。鹅去氧胆酸刺激的 Isc 被腺苷酸环化酶抑制剂 MDL12330A 降低了 43%，而鹅去氧胆酸增加了细胞内 cAMP 浓度^[4]。鹅去氧胆酸处理可激活 C/EBPβ，如其在 HepG2 细胞中的磷酸化、核积累和表达增加所示。 Cheonodeoxycholic acid 增强荧光素酶基因从含有 -1.65-kb GSTA2 启动子的构建体转录，该启动子含有 C/EBP 反应元件 (pGL-1651)。鹅去氧胆酸处理可激活 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK)，从而导致细胞外信号调节激酶 1/2 (ERK1/2) 激活，使用 AMPKα 显性失活突变体和化学抑制剂的实验结果证明了这一点<支持>[5]。

参考文献：

Stauffer AT, et al. Chenodeoxycholic acid and deoxycholic acid inhibit 11 beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 2 and cause cortisol-induced transcriptional activation of the mineralocorticoid receptor. J Biol Chem. 2002 Jul 19;277(29):26286-92;Casaburi I, et al. Chenodeoxycholic acid through a TGR5-dependent CREB signaling activation enhances cyclin D1 expression and promotes human endometrial cancer cell proliferation. Cell Cycle. 2012 Jul 15;11(14):2699-710;Kawabe Y, et al. The molecular mechanism of the induction of the low density lipoprotein receptor by chenodeoxycholic acid in cultured human cells. Biochem Biophys Res Commun. 1995 Mar 8;208(1):405-11.

Ao M, et al. Chenodeoxycholic acid stimulates Cl(-) secretion via cAMP signaling and increases cystic fibrosis transmembrane conductance regulator phosphorylation in T84 cells. Am J Physiol Cell Physiol. 2013 Aug 15;305(4):C447-56;Noh K, et al. Farnesoid X receptor activation by chenodeoxycholic acid induces detoxifying enzymes through AMP-activated protein kinase and extracellular signal-regulated kinase 1/2-mediated phosphorylation of CCAAT/enhancer binding protein β. Drug Metab

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
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•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。